Resumen

Las 1,2,4-triazinonas sustituidas con flúor se han sintetizado mediante alquilación, aminación y/u oxidación de la 6-(2-amino-5-fluorofenil)-3-tioxo-3,4-dihidro-1,24-triazin-5(2H)-ona 1 y 4-fluoro-N-(4-fluoro-2-(5-oxo-3-tioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,2,4-triazin-6-il)fenil)benzamida 5 como posibles inhibidores anti-VIH-1 y CDK2. La alquilación en las posiciones 2 y 4 de la 1,2,4-triazinona dio lugar a los compuestos 6-8. La modificación posterior se llevó a cabo mediante alquilación selectiva y aminación en la posición 3 para formar los compuestos 9-15. Sin embargo, la oxidación de 5 dio lugar a los compuestos 4 y 5, respectivamente. Sin embargo, la oxidación de 5 dio lugar a los compuestos 16-18. Las estructuras de los compuestos diana se han establecido mediante datos de análisis espectral. Cinco compuestos (5, 11, 14, 16, y 17) han mostrado una muy buena actividad anti-VIH en células MT-4. Del mismo modo, cinco compuestos (1, 3 y 14-16) han mostrado una actividad de inhibición de CDK2 muy significativa. Se observó que los compuestos 14 y 16 tenían una doble actividad contra el VIH y el cáncer.

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química farmacéutica Química analítica
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry
• Palabras claves:compuestos, actividad significativa de inhibición de cdk2, datos de análisis espectral, aminación, oxidación, inhibidores de cdk2, modificación adicional, actividad vih, actividades anticancerígenas, alquilación selectiva
• Keywords:compounds, significant cdk2 inhibition activity, spectral analysis data, amination, oxidation, cdk2 inhibitors, further modification, hiv activity, anticancer activities, selective alkylation