Resumen

Las nanopartículas marcadas con 177Lu y conjugadas con biomoléculas se han propuesto como una nueva clase de radiofármacos teranósticos. El objetivo de esta investigación fue sintetizar 177Lu-dendrímero(PAMAM-G4)-folato-bombesina con nanopartículas de oro (AuNPs) en la cavidad dendrítica y evaluar el potencial radiofarmacéutico para la radioterapia dirigida y la detección simultánea de receptores de folato (FRs) y receptores de péptido liberador de gastrina (GRPRs) sobreexpresados en células de cáncer de mama. p-SCN-Bencil-DOTA fue conjugado en medio acuoso-básico al dendrímero. Los grupos carboxilato de Lys1Lys3(DOTA)-bombesina y ácido fólico se activaron con HATU y también se conjugaron con el dendrímero. El conjugado se mezcló con HAuCl4 al 1% seguido de la adición de NaBH4 y se purificó por ultrafiltración. Se realizaron análisis elementales (EDS), distribución del tamaño de las partículas (DLS), análisis TEM, UV-Vis y espectroscopias de infrarrojos y fluorescencia. El conjugado se radiomarcaba con 177LuCl3 o 68GaCl3 y se analizaba por radio-HPLC. Los estudios confirmaron la funcionalización del dendrímero con alta pureza radioquímica (>95%). Los resultados de fluorescencia demostraron que la presencia de AuNPs en la cavidad dendrítica confiere al radiofármaco propiedades fotofísicas útiles para la obtención de imágenes ópticas. Los estudios preliminares de unión en células de cáncer de mama T47D mostraron una captación celular específica ( 41,15 ± 2,72 %). El 177Lu-dendrímero(AuNP)-folato-bombesina puede ser útil como agente de imagen óptica y nuclear para tumores de mama que sobreexpresan GRPR y FRs, así como para radioterapia dirigida.

• Materias:Biotecnología Análisis electroquímico Nanotecnología Nanopartículas Nanofibras
• Subjects:Biotechnology Electrochemical analysis Nanotechnology Nanoparticles Nanofibers
• Palabras claves:cavidad dendrítica, células de cáncer de mama t47d, células de cáncer de mama, alta pureza radioquímica, agente de imagen nuclear, distribución del tamaño de partícula, captación celular específica, propiedades fotofísicas útiles, bombesina, conjugado
• Keywords:dendritic cavity, t47d breast cancer cells, breast cancer cells, high radiochemical purity, nuclear imaging agent, particle size distribution, specific cell uptake, useful photophysical properties, bombesin, conjugate