La adaptación del quitosano mediante la participación de sus grupos amino, acetamido e hidroxi puede dar lugar a derivados de mayor solubilidad y notable actividad anticancerígena. El mecanismo general de dicha actividad se asocia a las alteraciones en el funcionamiento normal del ciclo celular, la interferencia en el dogma central del sistema biológico, desde el ADN hasta el ARN, pasando por la síntesis de proteínas o enzimas, y la interrupción de la vía hormonal de biosíntesis para inhibir el crecimiento de las células cancerosas. Se ha informado de que tanto el quitosano como sus diversos derivados permean selectivamente a través de las membranas de las células cancerosas y muestran una actividad anticancerosa a través de las vías enzimáticas celulares, antiangiogénicas, de mejora inmunológica, del mecanismo de defensa antioxidante y de la apoptosis. Son secuestrados por las células no cancerosas y proporcionan su mayor biodisponibilidad en las células cancerosas de manera sostenida. Esta revisión presenta los mecanismos putativos de la actividad anticancerígena del quitosano y los enfoques mecanísticos de la relación estructura-actividad sobre la modificación del quitosano a través de la funcionalización, la formación de complejos y la copolimerización de injerto para dar diferentes derivados.
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