Resumen

Antecedentes y finalidad: Aunque las tienopirimidinas tienen una importante eficacia antimicrobiana, aún no se conoce bien su modo de acción antimicrobiana. El presente estudio pretende evaluar la actividad antimicrobiana de derivados de tienopirimidinas recién sintetizados frente a algunos patógenos y determinar el modo de acción del compuesto más potente (compuesto nº 20).

Materiales y métodos: Se examinó la actividad antimicrobiana de los compuestos de tieno[2,3-d]pirimidinedionas recién sintetizados frente a organismos patógenos mediante los métodos de tapón de corte y recuento de células viables. Se determinaron la concentración inhibitoria mínima (CIM) del (compuesto nº 20), su modo de acción, la citotoxicidad y la CL50. 

Resultados Un compuesto (compuesto nº 20) mostró una potente actividad. El efecto inhibidor del crecimiento (M/C) del (compuesto nº 20) difería entre las cepas ensayadas. La inhibición se hace más fuerte; Candida albicans> Escherichia coli> Staphylococcus aureus. La CMI para todos los microorganismos ensayados fue > 50 <100 μg/mL. E. coli y C. albicans registraron el valor más alto de flujo de potasio. El compuesto nº 20 afecta al consumo de oxígeno y mostró citotoxicidad contra E. coli. 

El valor LC50 con brine shrimps se estimó en una concentración de 49,114 µg/mL. Conclusiones: Podría concluirse que el modo de acción del compuesto nº 20 puede deberse a la alteración de la membrana citoplasmática por acción sobre los potenciales de membrana, la permeabilidad o la carga superficial neta de las membranas microbianas por sus características fisicoquímicas. Esto conduce a la fuga de componentes celulares y, finalmente, a la muerte celular. Esto conducirá a la mejora de las formulaciones antimicrobianas y a garantizar la prevención de la aparición de resistencia microbiana.

INTRODUCCIÓN

Recientemente, los problemas de la contaminación ambiental y la salud han recibido una atención considerable. La creciente aparición de cepas de bacterias patógenas resistentes a los agentes antimicrobianos clásicos representa rápidamente una amenaza alarmante para la salud pública. Las bacterias resistentes a los antibióticos más comunes, como el S. aureus resistente a la meticilina (SARM), los enterococos resistentes a la vancomicina (ERV) y los estreptococos resistentes a la penicilina y la cefalosporina, han tenido una gran repercusión en las infecciones tanto hospitalarias como comunitarias (1). Así pues, existe una necesidad acuciante de nuevos efectores antimicrobianos eficaces capaces de tratar las cepas bacterianas resistentes.

• Materias:Síntesis Antimicrobiano Patógenos Microorganismos patógenos
• Subjects:Synthesis Antimicrobial Pathogens Pathogenic microorganisms
• Palabras claves:Antimicrobiano; Modo de acción; Tieno2,3-dpirimidinedionas; Concentración letal
• Keywords:Antimicrobial; Mode of action; Thieno2,3-dpyrimidinediones; Lethal concentration