Resumen

Los compuestos de vanadio han sido estudiados durante los últimos años para ser considerados como un representante de una nueva clase de agentes anticancerígenos de metales no platino en combinación con su baja toxicidad. Aquí, encontramos un compuesto de vanadio, Van-7, como inhibidor de Topo I y no de Topo II, utilizando el ensayo de relajación de ADN superenrollado mediado por topoisomerasa. La electroforesis en gel de agarosa y el ensayo cometa mostraron que el tratamiento con Van-7 no producía complejos escindibles como el HCPT, sugiriendo así que la inhibición de Topo I se producía antes del paso de relegación. Otros estudios revelaron que Van-7 inhibió la unión de Topo I al ADN que interviene en su intercalación con el ADN. Van-7 no afectó a la actividad catalítica de la DNasa I incluso hasta 100 μM. Van-7 suprimió significativamente el crecimiento de las líneas celulares de cáncer con IC50 a concentraciones nanomolares y detuvo el ciclo celular de las células A549 en la fase G2/M. Todos estos resultados indican que Van-7 es un potencial inhibidor selectivo de Topo I con actividades anticancerígenas como un tipo de supresor de Topo I, no de veneno de Topo I.

• Materias:Bioquímica Microbiología Metales Ácido desoxirribonucleico (ADN) Técnica In Vitro
• Subjects:Biochemistry Microbiology Metals Deoxyribonucleic acid (DNA) In Vitro Technique
• Palabras claves:van-7, ciclo celular detenido, ADN superenrollado mediado, inhibidores de la topo, crecimiento del cáncer, relajación del ADN superenrollado, agente anticancerígeno metálico, línea celular de cáncer, actividades de la dnasa, topo selectivo potencial
• Keywords:van-7, arrested cell cycle, mediated supercoiled dna, inhibitors of topo, growth of cancer, supercoiled dna relaxation, metal anticancer agent, cancer cell line, activities of dnase, potential selective topo