Resumen

El objetivo del presente trabajo fue diseñar y desarrollar nanopartículas lipídicas sólidas cargadas con Praziquantal (PZQ) (PZQ-SLN) para mejorar la biodisponibilidad oral dirigiéndose al sistema linfático intestinal. La PZQ es prácticamente insoluble en agua y presenta un amplio metabolismo hepático de primer paso. Los SLN de PZQ estaban compuestos por triglicéridos, lecitina y varios tensioactivos acuosos; se optimizaron mediante homogeneización en caliente seguida de ultrasonidos. Los SLN optimizados tenían un tamaño de partícula de 123 ± 3,41 nm y una EE de 86,6 ± 5,72 %. La liberación del fármaco de PZQ-SLN mostró una liberación en ráfaga inicial seguida de una liberación sostenida. A pesar de que el potencial zeta estaba en torno a -10 mV, las SLN optimizadas fueron estables en condiciones de almacenamiento ( 5 ± 3 °C y 25 ± 2 °C/ 60 ± 5 % HR) durante seis meses. El estudio TEM confirmó la forma casi esférica similar a las formulaciones de control. La caracterización del estado sólido mediante calorímetro diferencial de barrido (DSC) y análisis de difracción de rayos X en polvo (PXRD) confirmó la distribución homogénea de PZQ dentro de la matriz lipídica. El aumento de 5,81 veces en el AUC 0 → ∞ , tras la administración intraduodenal de PZQ-SLN en ratas tratadas con solución salina en comparación con ratas tratadas con cicloheximida (un bloqueador de la vía linfática intestinal), confirmó su administración linfática intestinal. Los resultados experimentales indican que la SLN puede ofrecer una estrategia prometedora para mejorar la eficacia terapéutica y reducir la dosis.

• Materias:Nanotecnología Fotocatálisis Nanopartículas Nanoestructuras Nanomateriales
• Subjects:Nanotechnology Photocatalysis Nanoparticles Nanostructures Nanomaterials
• Palabras claves:pzq, sln, caracterización en estado sólido, liberación inicial en ráfaga, administración linfática intestinal, vía linfática intestinal, sistema linfático intestinal, nanopartículas lipídicas sólidas, diversos tensioactivos acuosos, ratas.
• Keywords:pzq, sln, solid state characterization, initial burst release, intestinal lymphatic delivery, intestinal lymphatic pathway, intestinal lymphatic system, solid lipid nanoparticles, various aqueous surfactants, rats