Resumen

La alantolactona y la isoalantolactona son los principales principios activos de Inulae Radix. Por primera vez se investigó su metabolismo in vivo e in vitro mediante UPLC-Q-TOF-MS. Como resultado, se detectaron nueve metabolitos in vivo, incluidos conjugados de cisteína, oxidados, deshidrogenados e hidratados, en la bilis de ratas tras su administración oral. Los metabolitos producidos in vitro por incubación con microsomas de hígado de rata resultaron ser sustancialmente idénticos a los detectados in vivo. Sin embargo, no se detectaron metabolitos en las muestras de plasma, heces y orina ni en las incubaciones de jugo gástrico, jugo intestinal y bacterias intestinales. Estos resultados revelan que el hígado es el principal órgano metabólico de la alantolactona y la isoalantolactona, y el efecto de primer paso del hígado parece ser la razón de la baja biodisponibilidad oral de las dos lactonas.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemicophysical properties Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:metabolitos, efecto de primer paso, baja biodisponibilidad oral, órgano metabólico principal, principios activos principales, microsomas hepáticos de rata, isoalantolactona, hígado, vivo, inulae radix
• Keywords:metabolites, first pass effect, low oral bioavailability, main metabolic organ, major active ingredients, rat liver microsomes, isoalantolactone, liver, vivo, inulae radix