Resumen

Antecedentes y Propósito: El dolor es una sensación desagradable que advierte sobre el daño inminente de un tejido u órgano, y es una razón muy frecuente por la que los pacientes buscan la ayuda del médico. El objetivo de este artículo es ofrecer una visión general sobre el papel de los canales de sodio dependientes de voltaje en la nocicepción y destacar los mecanismos de acción de los anestésicos locales en la inhibición de la conducción de corrientes iónicas, afectando así la percepción del dolor.

Materiales y Métodos: Se realizó una búsqueda exhaustiva de la literatura con palabras clave: canales de sodio dependientes de voltaje (VGSC), nocicepción, anestésicos locales, isoformas de las subunidades α y β en Medline.

Resultados: Las isoformas de VGSC Nav1.7, Nav1.8 y Nav1.9 están altamente expresadas en neuronas nociceptivas y están asociadas con el síndrome de dolor neuropático. Estudios en humanos demostraron que las mutaciones puntuales de estas isoformas, particularmente Nav1.7, son la causa de insensibilidad o hipersensibilidad al dolor. Los bloqueadores de canales de sodio son los anestésicos preferidos para la analgesia local y la anestesia. Sin embargo, los fármacos disponibles actualmente no se consideran lo suficientemente selectivos y tienen ventanas terapéuticas relativamente estrechas, lo que puede limitar su utilidad. Los bloqueadores farmacológicos selectivos para isoformas o enfoques de terapia génica dirigidos a la regulación negativa de isoformas específicas podrían mostrar una mayor eficacia terapéutica para el tratamiento del dolor.

Conclusiones: Debido a la aparición restrictiva de las isoformas Nav1.7 y Nav1.8 en neuronas nociceptivas, los fármacos dirigidos a estas isoformas serían de gran interés, especialmente en el tratamiento del síndrome de dolor neuropático.

• Materias:Acetamida
• Subjects:Acetamida
• Palabras claves:Canales de sodio dependientes de voltaje; Nocicepción; Anestésicos locales; Isoformas de subunidad α, β
• Keywords:Voltage-gated sodium channels; Nociception; Local anaesthetics; α, β- subunit isoforms