Al cacao y chocolate se los utilizaba tradicionalmente como energizantes y como tónico general para proteger contra enfermedades. También han sido usados para estimular el apetito, aumentar la resistencia física, y para reducir la fatiga. Algunas culturas lo usaban como afrodisíaco. Los usos medicinales del cacao, tanto como medicina primaria como vehículo para desarrollar otros medicamentos, fueron originados en el Nuevo Mundo y difundidos en Europa a mediados del año 1500. Estas prácticas fueron originadas entre los olmecas, los mayas y los aztecas. Documentos de la era colonial temprana incluían instrucciones para el uso medicinal del cacao.
El "Código Badianus" (1552) mostraba el uso de las flores del cacao para tratar la fatiga, mientras que el "Código Florentine" (1590) ofrecía una prescripción de los granos de cacao, maíz y la hierba tlacoxochitl (Calliandra anomala) para aliviar la fiebre, problemas respiratorios y cardíacos. Desde el siglo XVI hasta principios del XX, los manuscritos producidos en Europa y Nueva España revelaron más de 100 usos medicinales del cacao. Los tres roles específicos que se le atribuían eran: 1) tratar personas emaciadas para la ganancia de peso, 2) estimular el sistema nervioso en casos de apatía, cansancio y debilidad y, 3) mejorar la digestión y la eliminación de desechos a nivel renal e intestinal.
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