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Cytotoxicity and In Vitro Antileishmanial Activity of Antimony (V), Bismuth (V), and Tin (IV) Complexes of LapacholCitotoxicidad y actividad antileishmanial in vitro de complejos de lapachol de antimonio (V), bismuto (V) y estaño (IV)

Resumen

La Leishmania amazonensis es el agente etiológico de la leishmaniasis cutánea y difusa, a menudo asociada a la resistencia a los medicamentos. El lapachol [2-hidroxi-3-(3′-metil-2-butenil)-1,4-naftoquinona] presenta una amplia gama de propiedades antimicrobianas contra muchos patógenos. En este estudio, utilizando el clásico modelo microscópico in vitro, hemos analizado los efectos de una serie de complejos de lapachol y cloruros con antimonio (V), bismuto (V) y estaño (IV) contra L. amazonensis. Los siete compuestos mostraron actividad antileishmanial, pero la mayoría de los complejos de antimonio (V) y bismuto (V) fueron tóxicos contra las células humanas HepG2 y los macrófagos murinos. Los mejores valores de IC50 (0,17 ± 0,03 y 0,10 ± 0,11 μg/mL) se observaron para los complejos de estaño (IV) (3) [(Lp)(Ph3Sn)] y (6) (Ph3SnCl2), respectivamente. Sus índices selectivos (IS) fueron de 70,65 y 120,35 para las células HepG2, respectivamente. Sin embargo, al analizar los macrófagos murinos, el IS disminuyó. Estos compuestos fueron moderadamente tóxicos para las células HepG2 y tóxicos para los macrófagos murinos, lo que sigue subrayando la necesidad de una modificación química en esta clase de compuestos.

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Información del documento

  • Titulo:Cytotoxicity and In Vitro Antileishmanial Activity of Antimony (V), Bismuth (V), and Tin (IV) Complexes of Lapachol
  • Autor:Marcele Neves, Rocha; Paula Monalisa, Nogueira; Cynthia, Demicheli; Ludmila Gonçalvez, de Oliveira; Meiriane Mariano, da Silva; Frédéric, Frézard; Maria Norma, Melo; Rodrigo Pedro, Soares
  • Tipo:Artículo
  • Año:2013
  • Idioma:Inglés
  • Editor:Hindawi Publishing Corporation
  • Materias:Aldehídos Carbono Células Biomoléculas Técnica In Vitro
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