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Artículo

Cytotoxicity and Biological Efficacy of Exendin-4-Encapsulated Solid Lipid Nanoparticles in INS-1 CellsCitotoxicidad y eficacia biológica de nanopartículas lipídicas sólidas encapsuladas con Exendin-4 en células INS-1

Resumen

La exendina-4 (Ex-4), un péptido agonista del receptor del péptido-1 similar al glucagón, es un potente agente insulinotrópico y se han explorado sistemas alternativos de administración del fármaco para aumentar su utilidad terapéutica. Desarrollamos nanopartículas lipídicas sólidas encapsuladas con exendin-4 (Eudragit Ex-4 SLNs) y comparamos los efectos de Eudragit Ex-4 SLNs con los de Ex-4 nativo en células INS-1. No observamos efectos tóxicos significativos de las nanopartículas. No observamos efectos tóxicos significativos de las nanopartículas en concentraciones de 1 nM a 100 nM. Al igual que Ex-4, Eudragit Ex-4 SLNs estimuló la producción de AMP cíclico a 10 nM. Además, a diferencia del tratamiento con el vehículo, el tratamiento con 10 nM de Eudragit Ex-4 SLNs aumentó los niveles de ARNm de insulina y la secreción de insulina. Estos efectos insulinotrópicos de Eudragit Ex-4 SLNs fueron comparables a los de Ex-4. Así pues, nuestros resultados in vitro sugieren que los efectos biológicos de los SLNs de Eudragit Ex-4 son similares a los de Ex-4, y se requieren más estudios farmacocinéticos in vivo para proponer un sistema alternativo de liberación sostenida del fármaco.

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