En este estudio se investigó el efecto anticancerígeno de la zerumbona (ZER) y del portador lipídico nanoestructurado cargado de zerumbona (ZER-NLC) sobre la línea celular del adenocarcinoma de glándula mamaria humana (MDA-MB-231). El efecto de ZER y ZER-NLC sobre las células MDA-MB-231 se determinó mediante microscopía electrónica y fluorescente y citometría de flujo utilizando los ensayos de Annexin V, ciclo celular y etiquetado dUTP nick-end mediado por Tdt. Demostramos que ZER y ZER-NLC suprimían significativamente la proliferación de células MDA-MB-231 con un IC50 de 5,96 ± 0,13 y 6,01 ± 0,11 μg/mL, respectivamente. ZER y ZER-NLC detuvieron el ciclo celular de MDA-MB-231 en la fase G2/M. La inducción de la apoptosis por ZER y ZER-NLC se produjo a través de la vía intrínseca mediante la liberación de citocromo c y la activación de la caspasa-3 y la caspasa-9. Los tratamientos también provocaron la regulación a la baja de la actividad de las células MDA-MB-231. Los tratamientos también causaron la regulación a la baja de las proteínas antiapoptóticas Bcl-2, Bcl-xL y la proteína nuclear de células proliferantes y la regulación al alza de la proteína proapoptótica Bax. Por lo tanto, la carga de ZER en NLC no comprometió los efectos anticancerígenos de ZER en las células MDA-MB-231. En conclusión, ZER-NLC, que aumentó la biodisponibilidad de ZER, es un agente eficaz en el tratamiento de cánceres.
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