Resumen

Se sintetizaron dos nuevas sales de amonio cuaternario, derivados bis-triazolio de fluconazol y piridoxina, por reacción de fluconazol con intermedios sintéticos basados en piridoxina. El compuesto líder demostró una pronunciada actividad antimicótica y antibacteriana in vitro, comparable o superior a la de los agentes antifúngicos (fluconazol, terbinafina) y antibacterianos/antisépticos (miramistina, cloruro de benzalconio) de referencia. A diferencia de muchos antimicrobianos, el compuesto líder también fue activo frente a estafilococos y Escherichia coli incrustados en biopelículas. Aunque no se destruyó la estructura de la biopelícula, todos los compuestos pudieron difundirse en la matriz y reducir el número de unidades formadoras de colonias en tres órdenes de magnitud a 16 × MBC. El compuesto líder fue significativamente menos tóxico que la miramistina y el cloruro de benzalconio y más tóxico que los antifúngicos de referencia. Los resultados obtenidos convierten al quimiotipo descrito en un prometedor punto de partida para el desarrollo de nuevas terapias antimicrobianas de amplio espectro con un potente efecto sobre patógenos fúngicos y bacterianos, incluidas sus formas incrustadas en biopelículas.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Análisis electroquímico Electroquímica Química analítica
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemicophysical properties Electrochemical analysis Electrochemistry Analytical chemistry
• Palabras claves:compuesto, fluconazol, cloruro de benzalconio, nuevas sales de amonio cuaternario, destrucción de la estructura de la biopelícula, punto de partida prometedor, biopelícula, piridoxina, escherichia coli, fármacos antifúngicos
• Keywords:compound, fluconazole, benzalkonium chloride, novel quaternary ammonium salts, biofilm structure destruction, promising starting point, biofilm, pyridoxine, escherichia coli, antifungal drugs