Resumen

Las xantonas son un grupo de compuestos heterocíclicos oxigenados con propiedades anticancerígenas, pero su escasa solubilidad acuosa y baja biodisponibilidad oral dificultan su aplicación terapéutica. En este estudio se preparó un extracto de xantonas (81% de α-mangostina y 16% de γ-mangostina) en nanopartículas poliméricas y se investigó su liberación intracelular y su citotoxicidad frente a células de cáncer de colon. Las nanopartículas se prepararon en Eudragit RL100 y Eudragit RS100 mediante el método de nanoprecipitación con una carga de fármaco y una eficacia de atrapamiento del 20 y >95%, respectivamente. La liofilización de soluciones de nanopartículas a granel, utilizando glucosa o sacarosa como crioprotectores, permitió la obtención de nanopartículas con un rendimiento >95%. La solubilidad del extracto de xantonas mejoró de 0,1 µg/mL a 1250 µg/mL. La microscopía electrónica de transmisión (MET) y la dispersión dinámica de la luz (DLS) de la formulación final liofilizada mostraron la presencia de nanopartículas catiónicas redondas, con un tamaño de partícula en el rango de 32-130 nm. La microscopía electrónica de barrido (SEM) mostró la presencia de nanoesferas, y la espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) indicó la interacción intermolecular de las xantonas con los polímeros Eudragit. La captación celular de las nanopartículas se produjo a través de endocitosis e indicó una liberación intracelular de xantonas asociada a una potente citotoxicidad (concentración inhibitoria media 26,3 ± 0,22 µg/mL). Los resultados presentados sugieren que las nanopartículas catiónicas de xantonas pueden proporcionar un novedoso sistema de administración oral de fármacos para la quimioprevención o el tratamiento de tumores intestinales y de colon.

• Materias:Biotecnología Análisis electroquímico Nanotecnología Bioingeniería Nanoestructuras Nanocompuestos
• Subjects:Biotechnology Electrochemical analysis Nanotechnology Bioengineering Nanostructures Nanocomposites
• Palabras claves:nanopartículas, xantonas, administración intracelular, extracto de xantonas, ml. microscopía electrónica de transmisión, nuevo sistema de administración oral de fármacos, soluciones de nanopartículas a granel, nanopartículas redondas catiónicas, células de cáncer de colon, baja biodisponibilidad oral
• Keywords:nanoparticles, xanthones, intracellular delivery, xanthones extract, ml. transmission electron microscopy, novel oral drug delivery system, bulk nanoparticle solutions, cationic round nanoparticles, colon cancer cells, low oral bioavailability