Resumen

Antecedentes. Los fármacos con baja biodisponibilidad oral debido al metabolismo de primer paso son buenos candidatos para la administración transdérmica. Objetivos. El objetivo de este trabajo fue la preparación de una nanoemulsión transdérmica de metoprolol, que tiene un elevado metabolismo de primer paso. Métodos. Se utilizaron tres tipos de lecitina disponibles en el mercado (200, 100p y 170), tres alcoholes de cadena corta (n-butanol, alcohol isopropílico y n-propanol) y miristato de isopropilo (IPM) como tensioactivo, cosurfactante y fase oleosa, respectivamente. La fase acuosa estaba compuesta por tartrato de metoprolol. Se prepararon nanoemulsiones con diferentes proporciones de peso de tensioactivo/cosurfactante, diversas cantidades de fármaco y diferentes tipos de alcohol, y se estudiaron sus diagramas de fases. La liberación del fármaco, su permeabilidad y su coeficiente de difusión se estudiaron utilizando piel de rata sin pelo. Resultados. Se observó un aumento significativo de la velocidad de disolución del fármaco al aumentar el contenido de metoprolol en las nanoemulsiones, mientras que disminuyó al aumentar la concentración de lecitina del 40% al 60%. El aumento del contenido de agua produjo un incremento significativo de la liberación de metoprolol. El n-butanol mejoró el flujo del fármaco desde las nanoemulsiones más que el n-propanol y el alcohol isopropílico. Las nanoemulsiones o/w de metoprolol mostraron un elevado flujo y permeabilidad a través de la piel. Conclusiones. Tanto las nanoemulsiones w/o como o/w de metoprolol pudieron mejorar la permeabilidad y la difusión de metoprolol a través de la piel de rata.

• Materias:Biotecnología Análisis electroquímico Nanotecnología Nanoestructuras Nanomateriales
• Subjects:Biotechnology Electrochemical analysis Nanotechnology Nanostructures Nanomaterials
• Palabras claves:metoprolol, alcohol isopropílico, aumento significativo, nanoemulsiones w, metabolismo de primer paso elevado, relación de peso del cosurfactante, tasa de disolución del fármaco, metabolismo de primer paso, piel de rata sin pelo, biodisponibilidad oral baja.
• Keywords:metoprolol, isopropyl alcohol, significant increase, w nanoemulsions, high first pass metabolism, cosurfactant weight ratio, drug solution rate, first pass metabolism, hairless rat skin, low oral bioavailability