Resumen

El objetivo de nuestro trabajo es explorar la composición y las propiedades de la microemulsión (ME), como sistema de administración de fármacos, para mejorar la permeabilidad a través de la barrera gastrointestinal (GI) del fenofibrato, un fármaco de clase II de la BCS. Se trata de un profármaco que se convierte rápidamente tras la administración oral en un metabolito activo principal que es el ácido fenofíbrico. Sufre un metabolismo presistémico casi completo. Su principal inconveniente es la baja biodisponibilidad del metabolito. Se realizó una selección rápida de excipientes basada en la capacidad de solubilización y el valor del equilibrio hidrofílico-lipofílico. El método clásico de desarrollo de ME se combinó con el diseño factorial para minimizar el tamaño de gota utilizando una baja concentración de tensioactivo. La ME optimizada mostró un tamaño de gota de 48,5 nm y estabilidad física. La permeabilidad pasiva evaluada mediante Sartorius fue 1,6 veces superior a la del fármaco libre. La técnica ex vivo, realizada con el modelo de saco intestinal evertido, mostró una permeabilidad 2,5 veces superior. Esto sugiere que la captación/flujo mediada por el transportador puede presentar el mecanismo de transporte dominante del fenofibrato. El uso de excipientes que inhiben la glicoproteína P GI puede ser una nueva perspectiva. Así pues, este trabajo demuestra que la composición y las características de la ME pueden explorarse para aumentar la permeabilidad del fenofibrato a través de la membrana GI.

• Materias:Análisis electroquímico Nanotecnología Nanoestructuras Nanocompuestos Nanotubos
• Subjects:Electrochemical analysis Nanotechnology Nanostructures Nanocomposites Nanotubes
• Palabras claves:fenofibrato, tamaño de gota, fármaco bcs clase ii, metabolismo presistémico completo, mecanismo de transporte dominante, sistema de administración del fármaco, técnica ex vivo, modelo de saco intestinal, metabolito activo principal, composición
• Keywords:fenofibrate, droplet size, bcs class ii drug, complete presystemic metabolism, dominant transport mechanism, drug delivery system, ex vivo technique, gut sac model, major active metabolite, composition