Resumen

En el caso de los candidatos a fármacos, una unión a proteínas plasmáticas (APP) superior al 90% es más significativa y merece una mayor investigación en el desarrollo. En este estudio, se estableció un método de cromatografía líquida de alto rendimiento que emplea una columna que contiene albúmina de suero humano (HSA) inmovilizada para analizar in vitro la PPB de los principales compuestos y se aplicó con éxito a los compuestos probados. Se alcanzó una buena correlación (un coeficiente de correlación de 0,96) entre los valores recíprocos (X) del tiempo de retención obtenido experimentalmente de los compuestos de referencia eluidos a través de la columna de HSA y los valores de PPB comunicados (Y) con una ecuación de correlación de Y =92,03-97,01X. El método se aplicó con éxito a seis compuestos de prueba, y el resultado se confirmó mediante la técnica de ultrafiltración convencional, y ambas arrojaron resultados iguales. Sin embargo, debido a la proteína particular inmovilizada a la columna, el método no puede aplicarse para todos los compuestos y debe explotarse juiciosamente basándose en el valor de la medida logarítmica de la constante de disociación ácida (pKa) según el requisito. Si la glicoproteína α1-ácido y otras proteínas plasmáticas pudieran inmovilizarse como la HSA con su proporción real en plasma a la columna simultáneamente, el resultado obtenido utilizando la columna inmovilizada podría ser más preciso, y el método podría aplicarse a más compuestos sin limitación de pKa.

• Materias:Reacciones químicas Análisis cromatográfico Química farmacéutica Análisis espectroquímico
• Subjects:Chemical reactions Chromatographic analysis Chemistry pharmaceutical Spectrochemical analysis
• Palabras claves:compuestos, método, método de cromatografía líquida de alto rendimiento, técnica de ultrafiltración convencional, albúmina sérica humana, otras proteínas plasmáticas, hsa, ppb, columna, resultado
• Keywords:compounds, method, performance liquid chromatography method, conventional ultrafiltration technique, human serum albumin, other plasma proteins, hsa, ppb, column, result