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Design, Synthesis, and Anticancer Activities of Novel 2-Amino-4-phenylthiazole Scaffold Containing Amide MoietiesDiseño, síntesis y actividades anticancerígenas de un nuevo andamio de 2-amino-4-feniltiazol que contiene moléculas amidas

Resumen

Se diseñaron y sintetizaron derivados de 2-amino-4-feniltiazol adecuadamente sustituidos de acuerdo con las características estructurales del crizotinib. Los compuestos obtenidos se caracterizaron mediante RMN 1H, RMN 13C y HRMS. Se evaluó la actividad antiproliferativa in vitro de los compuestos 5a-o frente a las líneas celulares de cáncer humano A549, HeLa, HT29 y Karpas299. Según los resultados de los estudios biológicos, algunos de estos compuestos mostraron una actividad antiproliferativa significativa. El compuesto 5b poseía efectos inhibidores del crecimiento sobresalientes en las cuatro líneas celulares, especialmente para la célula HT29 con un valor IC50 de 2,01 µM. Junto con los datos de los ensayos biológicos, un estudio de acoplamiento molecular sugiere que los compuestos diana eran un inhibidor potencial.

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