Resumen

La hirsutina y la hirsuteína son dos monómeros alcaloides extraídos de la medicina tradicional china Uncaria rhynchophylla, que tienen efectos farmacológicos como antihipertensión, antiinfección y protección cardiaca. Se estableció una cromatografía líquida de ultra alto rendimiento-espectrometría de masas para la determinación de hirsutina e hirsuteína en tejidos (hígado, riñón, corazón, bazo, cerebro y pulmón), y se estudió su absorción, distribución y metabolismo para proporcionar información sobre su mecanismo farmacológico. Para la separación cromatográfica se utilizó la columna UPLC BEH C18 (2,1 mm × 100 mm, 1,7 μm). La fase móvil fue acetonitrilo-0,1ácido mórmico, con una elución en gradiente, y el tiempo total de ejecución fue de 4 min. Se utilizó electrospray en el modo de iones positivos, y el modo de monitorización de reacciones múltiples (MRM) para la cuantificación. Se utilizó el método de precipitación con acetonitrilo para eliminar las muestras de plasma y homogeneizado tisular de ratón tratadas con proteínas. En el rango de concentración de 2-5000 ng/g, la hirsutina y la hirsuteína en tejidos mostraron una buena linealidad (r > 0,995), y el límite inferior de cuantificación fue de 2 ng/g. En el plasma y los tejidos hepáticos, la precisión interdiaria e intradiaria de la hirsutina y la hirsuteína fue inferior al 15%, la exactitud se situó entre el 90,9 y 110,1%, y la recuperación media fue superior al 73,0%. El efecto matriz se situó entre el 86,2 y el 104,7%. Los resultados mostraron que la precisión, la exactitud, la recuperación y los efectos de matriz cumplen los requisitos para el estudio de la distribución de hirsutina e hirsuteína. Tras la administración intraperitoneal de 10 mg/kg de hirsutina e hirsuteína en ratones, los niveles de distribución fueron mayores en los tejidos hepático y renal, seguidos del bazo y el pulmón. Los niveles de hirsutina e hirsuteína eran bajos en el tejido cerebral, pero su distribución era evidente, lo que sugiere que pueden atravesar la barrera hematoencefálica.

• Materias:Análisis cromatográfico Electroquímica Análisis químico Farmacocinética Análisis espectroquímico
• Subjects:Chromatographic analysis Electrochemistry Chemical test Pharmacokinetics Spectrochemical analysis
• Palabras claves:hirsuteína, hirsutina, columna uplc beh c18, medicina tradicional china uncaria rhynchophylla, método de precipitación con acetonitrilo, monitorización de reacción múltiple, modo de iones positivos, muestras de homogeneizado de tejidos, tiempo total de ejecución, hirsutina
• Keywords:hirsuteine, hirsutine, uplc beh c18 column, traditional chinese medicine uncaria rhynchophylla, acetonitrile precipitation method, multiple reaction monitoring, positive ion mode, tissue homogenate samples, total run time, hirsutine