Resumen

En este trabajo se prepararon microesferas de quitosano por el método de coacervación simple y se reticularon utilizando epiclorhidrina o glutaraldehído para la liberación controlada de diclofenaco sódico. Se evaluaron los efectos de los agentes reticulantes sobre las microesferas de quitosano durante un periodo de 12 horas en lo que respecta al hinchamiento, la hidrólisis, la porosidad, la reticulación, la impregnación de diclofenaco sódico (DS) y, en consecuencia, a la liberación de DS en soluciones tampón, simulando el tracto gastrointestinal. El grado de hinchamiento varió con el pH para las microesferas de quitosano glutaraldehído (GCM) y las microesferas de quitosano epiclorhidrina (ECM). La hidrólisis ácida y básica parcial afectó al comportamiento de hinchamiento de la matriz de GCM. Se investigó la cinética de liberación de diclofenaco sódico a partir de estas matrices a pH 1,2, 6,8 y 9,0, simulando las condiciones del tracto gastrointestinal. Los resultados indicaron que el mecanismo de liberación se desviaba ligeramente del transporte fickiano.

INTRODUCCIÓN

La administración oral de formas farmacéuticas es la vía más habitual, cómoda y confortable para la administración de fármacos activos al organismo. Una formulación oral de liberación controlada está sometida a frecuentes cambios de entorno en el tracto gastrointestinal. Así, durante el tránsito pasa del segmento gástrico, fuertemente ácido, a la parte intestinal, débilmente alcalina, del sistema digestivo[1,2].

Se han investigado varios polímeros para el desarrollo de sistemas de formación de gel in situ debido a la capacidad de estos hidrogeles para liberar un fármaco atrapado en un medio acuoso y regular la liberación de dicho fármaco mediante el control del hinchamiento y la reticulación[3,4]. Estos sistemas buscan un mejor cumplimiento por parte del paciente y una menor incidencia de reacciones adversas.

El quitosano, un polímero catiónico compuesto por enlaces β-1-4 glucosídicos, es el principal producto obtenido de la desacetilación alcalina de la quitina, uno de los principales componentes estructurales de crustáceos, insectos y plantas inferiores[5]. El quitosano presenta ventajas sobre otros polisacáridos debido a su no toxicidad y biodegradabilidad. Por estas propiedades, el quitosano se ha utilizado como matriz en sistemas microparticulados y reticulados para la inmovilización y liberación de fármacos[6-8]. Kas[9] ha realizado una amplia revisión de los métodos de preparación, reticulación e interacciones de estos sistemas.

La reacción de reticulación se ve influida principalmente por el tipo de agente reticulante y los grupos funcionales del quitosano. Cuanto menor sea el tamaño molecular del reticulante, más rápida es la reacción de reticulación, ya que su difusión es más fácil. Dependiendo de la naturaleza del reticulante, las principales interacciones que forman la red son enlaces covalentes o iónicos[10]. 

• Materias:Quitosano Propiedades farmacológicas Cronofarmacología
• Subjects:Chitosan Pharmacological Properties Chronopharmacology
• Palabras claves:Reticulación; Quitosano; Diclofenaco sódico; Microesferas; Liberación controlada
• Keywords:Crosslinking; Chitosan; Diclofenac sodium; Microspheres; Controlled release