La quercetina es un flavonoide bien conocido por sus potentes efectos antitumorales y antiproliferativos en una amplia gama de líneas celulares de cáncer humano. Sin embargo, la administración de quercetina supone un reto debido a su extrema insolubilidad en agua. El objetivo de este estudio era evaluar el efecto antitumoral de los liposomas PEGilados cargados con quercetina (PEG-Que-NLs) in vitro e in vivo. En primer lugar, se prepararon los PEG-Que-NL mediante el método de hidratación de película fina; además, se determinaron las proporciones óptimas de quercetina con respecto a la fosfatidilcolina de soja (SPC), al colesterol (CHL) y al PEG-4000, que fueron de 1 : 8, 1 : 2 y 1 : 2 (p/p), respectivamente, y la temperatura óptima de hidratación fue de 55 °C, cuando se comprobó que el diámetro medio de la vesícula y el potencial Zeta aparente de los PEG-Que-NL eran de 171.3±10,4 nm y -13,1±2,1 mV, respectivamente; la eficacia de encapsulación y la carga de fármaco de las PEG-Que-NL fueron 81,25±3,12
y 8,5±0,77%, respectivamente. El estudio de liberación del fármaco in vitro demostró que las PEG-Que-NL presentaban un efecto de liberación lenta sin un efecto de estallido significativo. Además, el efecto inhibidor de los PEG-Que-NLs sobre las células HeLa fue considerablemente mayor que el de la quercetina libre (Que libre) y los liposomas de quercetina (Que-NLs). La inyección intravenosa de PEG-Que-NLs en modelos de ratón portadores de U14 inhibió significativamente el crecimiento del carcinoma cervical, y la tasa de inhibición tumoral fue mucho mayor que la de Que libre y Que-NLs. Los resultados de este estudio indicaron que los PEG-Que-NL presentaban perspectivas de aplicación potencial en el tratamiento de tumores malignos debido a su capacidad para dirigirse al tumor, sus propiedades de liberación lenta y la mejora de la solubilidad de la quercetina.
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