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Supercooling Agent Icilin Blocks a Warmth-Sensing Ion Channel TRPV3El agente superenfriante Icilin bloquea un canal iónico sensible al calor TRPV3.

Resumen

El subtipo 3 del receptor potencial vaniloide transitorio (TRPV3) es un canal iónico termosensible expresado en una variedad de células nerviosas y en queratinocitos. Se activa con el calor (33-39°C), y su capacidad de respuesta aumenta drásticamente a temperaturas nociceptivas superiores a 40°C. Los monoterpenoides y el 2-APB son activadores químicos de los canales TRPV3. Descubrimos que Icilin, una sustancia refrescante conocida y un ligando putativo de TRPM8, inhibe de manera reversible la actividad de TRPV3 a concentraciones nanomolares en sistemas de expresión como ovocitos, células HEK-293 y queratinocitos humanos en cultivo. Nuestros datos muestran que los efectos antagonistas de icilin sobre el canal iónico TRPV3 sensible al calor ocurren a concentraciones muy bajas. Por lo tanto, el efecto refrescante provocado por icilin puede deberse al menos en parte a la inhibición de TRPV3 además de la

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