Resumen

Se preparó una nueva serie de 1,3,4-oxadiazoles a base de ácido N-fenil antranílico (4a-h) y se sometió a estudios de actividad antiinflamatoria y analgésica y de acoplamiento molecular para atacar la enzima ciclooxigenasa-2. Se estudió la actividad antiinflamatoria y analgésica de los derivados de 1,3,4-oxadiazol mediante el método de inmersión en la cola. Se estudió la actividad antiinflamatoria de los derivados de 1,3,4-oxadiazol en el edema de pata de rata inducido por carragenina y su actividad analgésica por el método de inmersión de la cola. En los compuestos sintetizados, el grupo carboxílico libre, responsable de los efectos secundarios gástricos, fue derivatizado por el núcleo bioactivo heterocíclico 1,3,4-oxadiazol, que mostró una buena interacción con el receptor COX-2 con una buena puntuación de acoplamiento. Entre todos los compuestos sintetizados, 4e y 4f se han revelado como potenciales inhibidores de la COX-2.

• Materias:Reacciones químicas Biología molecular Química farmacéutica Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Chemical reactions Molecular biology Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:actividad analgésica, grupo carboxílico libre, efectos secundarios gástricos, buena puntuación de acoplamiento, estudios de acoplamiento molecular, núcleo bioactivo de oxadiazol, ácido fenil antranílico, inhibidores potenciales de cox-2, edema de pata de rata, método de inmersión de la cola.
• Keywords:analgesic activity, free carboxylic group, gastric side effects, good docking score, molecular docking studies, oxadiazole bioactive core, phenyl anthranilic acid, potential cox-2 inhibitors, rat paw edema, tail immersion method