Se investigó el potencial antineoplásico de un complejo monomérico estable de Au(II) con hematoporfirina IX (Hp), a saber [Au(II)Hp-2H.(H2O)2], en un panel de líneas celulares tumorales. El complejo presenta una fuerte citotoxicidad, siendo las líneas celulares derivadas de leucemia y linfoma las más sensibles, con valores de IC50 comparables a los del fármaco anticanceroso de referencia cisplatino. En cambio, los modelos de tumores sólidos son más sensibles al fármaco de platino. Una evaluación comparativa de ambos agentes contra la línea celular renal humana 293T ha demostrado que [Au(II)Hp-2H.(H2O)2] es menos citotóxico. El complejo de oro induce la fragmentación del ADN oligonucleosómico en las células tumorales tras 24 horas de tratamiento y, por tanto, su efecto citotóxico está mediado, al menos en parte, por la inducción de la muerte celular apoptótica. Se detectó una prominente acumulación intracelular de oro tras el tratamiento de las células tumorales con [Au(II)Hp-2H.(H2O)2], lo que demuestra que sus supuestas dianas farmacológicas son fácilmente accesibles tras un breve periodo de incubación.
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