Resumen

El objetivo de este estudio fue explorar los parámetros de síntesis de las nanopartículas de desogestrel-ácido poliláctico (DG-PLA-NPs), optimizar la tecnología de preparación y dilucidar las características de liberación in vitro. Teniendo en cuenta la eficiencia de encapsulación (EE) y la carga de fármaco como principales índices de evaluación, se prepararon DG-PLA-NPs mediante el método de difusión de disolvente en emulsión modificada y se realizaron pruebas de factor único y de diseño ortogonal para investigar los factores influyentes y optimizar el método de preparación. La morfología de las nanopartículas se observó mediante microscopía electrónica de transmisión (MET), el diámetro medio de las partículas y su distribución se determinaron mediante análisis dinámico de tamaño de partículas por láser, y la EE y la carga de fármaco se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución en fase reversa. Entre los ocho factores, la relación fármaco-material, la relación agua-fase orgánica y la concentración de alcohol polivinílico (PVA) afectaron significativamente a la EE de las NP. En la formulación optimizada, la relación PLA/DG, la concentración de PVA y la relación de fase agua/aceite fueron 5, 0,5% y 5, respectivamente. Las DG-PLA-NPs preparadas con la formulación optimizada eran redondas o esféricas, con un diámetro medio de 209 nm, 79,60E y una capacidad de carga de 6,81 rug. El índice de polidispersidad fue de 0,181 y el potencial zeta de -27,37 mV. Las liberaciones in vitro tanto de DG como de DG-PLA-NPs se ajustaron a la ecuación de Weibull. Las DG-PLA-NPs liberaron desogestrel rápidamente en las primeras etapas, pero lentamente en las últimas, lo que indica que, en comparación con las DG, las DG-PLA-NPs tuvieron efectos evidentes de liberación sostenida. Las DG-PLA-NPs preparadas mediante el método de difusión de disolvente en emulsión modificado eran pequeñas, fáciles de preparar y presentaban una elevada carga de fármaco, con perspectivas de aplicación prometedoras.

• Materias:Biotecnología Análisis electroquímico Bioingeniería Nanocompuestos Nanotubos
• Subjects:Biotechnology Electrochemical analysis Bioengineering Nanocomposites Nanotubes
• Palabras claves:pla, nps, método de difusión de disolvente en emulsión, carga de fármaco, análisis dinámico de tamaño de partícula por láser, diámetro medio de partícula, capacidad de carga de fármaco, alta carga de fármaco, principales índices de evaluación, proporción de fase orgánica
• Keywords:pla, nps, emulsion solvent diffusion method, drug loading, dynamic laser particle size analysis, average particle diameter, drug loading capacity, high drug loading, main evaluation indexes, organic phase ratio