Resumen

La famotidina, como receptor H2, tiene efectos antagonistas sobre la secreción gástrica. Desgraciadamente, su naturaleza hidrofóbica contribuye a que su biodisponibilidad oral sea variable y deficiente. En el presente estudio se han realizado esfuerzos para fabricar nanopartículas lipídicas sólidas cargadas de famotidina con una distribución de tamaño estrecha. Las nanoformulaciones preparadas se evaluaron farmacéuticamente para confirmar el deseado aumento de la biodisponibilidad oral. La nanoformulación cargada con famotidina (FFSe-4) mostró un tamaño de partícula de 111,9±1,3 nm, un índice de polidispersidad de 0,464±0,03, un potencial zeta de -33,46±2 mV, una eficiencia de atrapamiento del 84±2,7% y una capacidad de carga del fármaco del 2,709±0,13%. La compatibilidad fármaco-excipientes se confirmó mediante espectroscopia infrarroja transformada de Fourier. La microscopía electrónica de barrido confirmó la presencia de partículas nanoscópicas de forma esférica. La calorimetría diferencial de barrido y la difractometría de rayos X en polvo confirmaron el cambio de naturaleza cristalina. La nanoformulación preparada era más estable a temperatura refrigerada. El estudio in vitro mostró que el tiempo de liberación del fármaco es proporcional a la carga de pago del fármaco y siguió una cinética de orden cero. El exponente de liberación (n>0,5) confirmó un mecanismo de difusión no fickiano para la liberación del fármaco. Los estudios farmacocinéticos in vivo mostraron un aumento de 2,06 veces en la biodisponibilidad oral de la famotidina dispersada en nanopartículas lipídicas sólidas en comparación con el producto comercial. Estos resultados autentifican las nanopartículas lipídicas sólidas como sistema de liberación del fármaco y proponen una liberación prolongada con biodisponibilidad oral mejorada para la famotidina.

• Materias:Análisis electroquímico Nanotecnología Nanopartículas Nanotubos Nanomateriales
• Subjects:Electrochemical analysis Nanotechnology Nanoparticles Nanotubes Nanomaterials
• Palabras claves:nanopartículas lipídicas sólidas, famotidina, biodisponibilidad oral, esfuerzos de estudio actuales, sistema de administración de fármacos, capacidad de carga del fármaco, carga útil del fármaco, tiempo de liberación del fármaco, mejora de la biodisponibilidad oral, distribución de tamaño estrecha.
• Keywords:solid lipid nanoparticles, famotidine, oral bioavailability, current study efforts, drug delivery system, drug loading capacity, drug pay load, drug release time, improved oral bioavailability, narrow size distribution