Resumen

En este estudio, se formuló una nanoemulsión en gel in situ termosensible mediante un método de baja energía para la administración intranasal de temozolomida con el fin de sortear la barrera hematoencefálica y optimizar la quimioterapia para el glioblastoma. Se eligieron varias cantidades de Labrasol, Transcutol®P y Triacetina como componentes de la nanoemulsión basándose en los estudios de solubilidad y de diagramas de fase pseudoternarios parciales. Se añadieron derivados de Poloxamer a la nanoemulsión seleccionada y se optimizó la temperatura de gelificación. La nanoemulsión en gel preparada in situ que contenía temozolomida mostró un tamaño medio de gota de 16,25±0,44 nm, un valor de índice de polidispersidad de 0,35±0,01, y un pH y viscosidad deseables. Los estudios de liberación in vitro revelaron que tanto la nanoemulsión como la preparación de gel in situ presentan un patrón de liberación sostenida en comparación con la solución de control. La evaluación visual y las mediciones del tamaño de las gotas y del índice de polidispersidad mostraron que tanto la nanoemulsión como la nanoemulsión en gel in situ eran estables durante los ciclos de calentamiento-enfriamiento y congelación-descongelación, así como durante la centrifugación. El porcentaje de mucoadhesión de la nanoemulsión en gel in situ fue de 37,037±2,32 en los estudios ex vivo, lo que supuso un aumento significativo en comparación con la solución de control y la nanoemulsión. La permeación a través de la mucosa nasal fue 1,43 y 1,52 veces superior a la de la solución de control para la nanoemulsión y la nanoemulsión in situ, respectivamente. El estudio de gammagrafía mostró la acumulación cerebral de las formulaciones de nanoemulsión desarrolladas. Nuestros estudios demostraron que la formulación optimizada tiene propiedades fisicoquímicas adecuadas, un perfil de liberación deseable, una permeación mejorada a través de la mucosa nasal y un tiempo de resistencia prolongado en la mucosa nasal. Por lo tanto, la nanoemulsión en gel in situ sería un nuevo sistema de administración nasal eficaz para el tratamiento del glioblastoma.

• Materias:Análisis electroquímico Nanotecnología Nanoestructuras Nanocompuestos Nanotubos
• Subjects:Electrochemical analysis Nanotechnology Nanostructures Nanocomposites Nanotubes
• Palabras claves:nanoemulsión en gel in situ, nanoemulsión, solución de control, mucosa nasal, nuevo sistema de administración nasal eficaz, estudios de diagramas de fase pseudoternarios parciales, estudio de gammagrafía, transcutol®p, perfil de liberación deseable, estudios ex vivo
• Keywords:situ gel nanoemulsion, nanoemulsion, control solution, nasal mucosa, effective novel nasal delivery system, partial pseudoternary phase diagrams studies, gamma scintigraphy study, transcutol®p, desirable release profile, ex vivo studies