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Artículo

Pharmacokinetics of PEGylated Recombinant Human Erythropoietin in RatsFarmacocinética de la eritropoyetina humana recombinante pEGilada en ratas

Resumen

La rHuEPO desempeña un papel fundamental como sustancia química para el tratamiento de muchas enfermedades. Debido a su corta vida media, el objetivo principal de este estudio farmacocinético es investigar una PEG-rHuEPO de nuevo desarrollo con gran peso molecular en ratas SD. Tras una única administración intramuscular de distintas dosis de 125I-PEG-rHuEPO, se analizaron los parámetros farmacocinéticos, la distribución tisular y la excreción. En el tiempo de semivida in vivo medido tras la administración de 125I-PEG-rHuEPO a las dosis de 1, 2 y 3 μg/kg, t1/2α fue de 1,90, 1,19 y 2,50 horas, respectivamente, mientras que t1/2β fue de 22,37, 26,21 y 20.92 horas, respectivamente; a las 8, 24 y 48 horas tras la administración intramuscular, la PEG-rHuEPO se distribuyó a todos los tejidos examinados, sin embargo, con altas concentraciones de radiactividad, sólo en plasma, sangre, músculo en el lugar de administración y médula ósea. Tras una administración intramuscular única de 2 μg/kg, se recuperó aproximadamente el 21% de la dosis radiomarcada tras casi siete días de estudio. La orina fue la principal vía de excreción; el 20% de la dosis administrada se recuperó en la orina, mientras que la excreción en las heces fue inferior al 1,4%. Por lo tanto, esta PEG-rHuEPO tiene potencial para ser utilizada clínicamente y podría reducir la frecuencia de inyección.

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