En el presente estudio, se prepararon portadores lipídicos nanoestructurados de colesterol con diversos contenidos de ácido oleico cargados con paclitaxel (PTX) mediante el método de emulsificación-difusión con disolvente utilizando un diseño de Taguchi. Se midieron el tamaño, el potencial zeta, la eficiencia de atrapamiento, la carga de fármaco y el porcentaje de liberación de los NLC. Los resultados indicaron que los factores más eficaces sobre el tamaño fueron el contenido de ácido oleico y el porcentaje de tensioactivo. El potencial zeta se vio más afectado por el contenido de fármaco. La relación de peso fármaco-lípido fue el factor más eficaz en la eficiencia de atrapamiento y la liberación del fármaco de las CLN. En el presente trabajo también se evaluó el efecto de la liofilización sobre el tamaño de partícula y las propiedades de liberación de las CLN. Los resultados no revelaron diferencias entre las características de las NLC antes y después de la liofilización utilizando sorbitol al 25% p/p como crioprotector. Los estudios de citotoxicidad indican que la PTX asociada a la NLC también es eficaz en las líneas celulares HT-29 y penetra en las células cancerosas selectivamente a través de la vía endocítica del receptor LDL. Los valores IC50 de PTX libre solubilizada en Cremophor EL y PTX nacida en NLC tras 72 h de exposición fueron de 8,32±1,35 ng/mL y 5,24±0,96 ng/mL, respectivamente.
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