Resumen

A partir del precursor clave 2-hidrazinil-5-fenil-7-(piridin-3-il)pirido[2,3-d]pirimidin-4(3H)-ona se sintetizó una nueva clase de compuestos de piridopirimidinona que contienen diferentes heterociclos nitrogenados mediante condensación con una serie de aldehídos aromáticos y ciclización utilizando diferentes reactivos como acetoacetato de etilo, cianoacetato de etilo, malonato de dietilo e isotiocianato de amonio. Los resultados del bioensayo mostraron que el compuesto 6 era muy eficaz frente a tres líneas celulares de cáncer humano (HepG2, PC-3 y HCT-116) in vitro, con valores de actividad prometedores (IC50: 0,5 μM) en relación con la doxorrubicina estándar (IC50: 0,6 μM). La evaluación inhibitoria de cinasas del compuesto 6 muestra una esperanzadora acción inhibidora frente a BRAF V600E, EGFR y PDGFRβ a100 μM. Los estudios de acoplamiento molecular apoyaron el ensayo de quinasa inicial.

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:líneas celulares de cáncer humano, evaluación inhibidora de quinasas, diferentes heterociclos nitrogenados, acción inhibidora esperanzadora, ensayo inicial de quinasas, estudios de acoplamiento molecular, valores de actividad prometedores, ic50, compuesto, braf v600e
• Keywords:human cancer cell lines, kinase inhibitory evaluation, different nitrogenous heterocycles, hopeful inhibitory action, initial kinase assay, molecular docking studies, promising activity values, ic50, compound, braf v600e