Resumen

Se ha sintetizado una serie de nuevas 2-(piridin-4-il)quinazolin-4(3H)-onas con diferentes núcleos heterociclo como posibles inhibidores de PI3K y se han evaluado mediante el ensayo MTT sus propiedades antiproliferativas frente a líneas celulares de cáncer HePG-2, MCF-7 y HCT116 seleccionadas. Entre ellos, el compuesto 9 mostró una actividad significativa frente a HePG-2 (IC50 = 60,29 ± 1,06 μM) comparable a la doxorrubicina como fármaco anticanceroso de referencia (IC50 = 69,60 ± 1,50 μM). La evaluación de la inhibición de la quinasa de los productos diana frente a PI3K y los estudios de acoplamiento revelaron las afinidades de unión prometedoras que coinciden con el modo de unión del ligando, SW13 hacia el sitio activo de PI3K. Por lo tanto, este trabajo representa una matriz prometedora para el desarrollo de nuevos candidatos potenciales contra el cáncer.

• Materias:Reacciones químicas Electroquímica Biología molecular Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Chemical reactions Electrochemistry Molecular biology Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:líneas celulares de cáncer hct116, nuevos candidatos potenciales contra el cáncer, inhibidores potenciales de pi3k, evaluación inhibitoria de quinasas, diferentes núcleos heterociclo, fármaco de referencia contra el cáncer, hepg-2, ic50 =, ensayo mtt, pi3k
• Keywords:hct116 cancer cell lines, novel potential anticancer candidates, potential pi3k inhibitors, kinase inhibitory assessment, different heterocycle cores, reference anticancer drug, hepg-2, ic50 =, mtt assay, pi3k