Resumen

La trelagliptina (TLN) es un nuevo fármaco antidiabético que se administra una vez a la semana y que mejora el cumplimiento terapéutico de los pacientes con diabetes de tipo 2. El análisis de TLN y la revisión de la literatura sobre bioanálisis mostraron muchos métodos para el ensayo de TLN, ya sea en forma de dosis o como fluidos biológicos (parámetros farmacocinéticos), pero todos esos métodos no consideraban todos los detalles relacionados con el ensayo biológico de TLN. Los estudios que incluían información sobre parámetros farmacocinéticos no mencionaban los procedimientos analíticos utilizados para esas determinaciones y parámetros. Aunque se han descrito algunos métodos LC-MS/MS y UPLC-UV para el bioensayo de TLN en plasma de rata, utilizaron técnicas de precipitación directa, y el procedimiento descrito mostró un LLOQ más bajo que todos los métodos descritos, a pesar de que trabajar con plasma humano es más complicado que con plasma de rata. En este estudio, se empleó con éxito el bioanálisis LC-MS/MS de TLN en plasma humano (4-1000 nM) con un LLOQ de 4 nM, que es inferior a todos los métodos descritos en plasma de rata, seguido de un estudio farmacocinético preliminar. Se utilizó alogliptina como patrón interno (IS) debido a su similitud estructural con el TLN. Se investigaron los parámetros farmacocinéticos del TLN en voluntarios egipcios y se compararon con los japoneses. La extracción líquido-líquido mostró resultados más sensibles que la precipitación directa. El método propuesto se aplicó con éxito a un estudio farmacocinético realizado en voluntarios egipcios. No es necesario modificar la dosis si se comparan los parámetros farmacocinéticos del estudio actual y los de estudios anteriores realizados en voluntarios no egipcios.

• Materias:Reacciones químicas Análisis cromatográfico Química farmacéutica Espectroscopia Análisis espectroquímico
• Subjects:Chemical reactions Chromatographic analysis Chemistry pharmaceutical Spectroscopy Spectrochemical analysis
• Palabras claves:tln, voluntarios egipcios, parámetros farmacocinéticos, métodos, plasma, ratas, plasma humano, revisión bibliográfica sobre bioanálisis, técnicas de precipitación directa, estudio farmacocinético preliminar
• Keywords:tln, egyptian volunteers, pharmacokinetic parameters, methods, plasma, rats, human plasma, bioanalysis literature review, direct precipitation techniques, preliminary pharmacokinetic study