El hígado juega un papel crucial en la desintoxicación de medicamentos utilizados en el tratamiento de muchas enfermedades. El hígado en sí es el objetivo de los fármacos destinados a modificar su función o tratar infecciones y tumores que afectan a este órgano. Tanto los procesos de desintoxicación como los procesos farmacológicos que ocurren en el hígado requieren la absorción del medicamento por las células hepáticas y, en algunos casos, la eliminación a través de la bilis. Estos pasos han sido clasificados como fase 0 de desintoxicación y fase III, respectivamente. Dado que la mayoría de los medicamentos no pueden atravesar la membrana plasmática por simple difusión, la participación de transportadores es obligatoria. Varios miembros de las superfamilias de transportadores de solutos (SLC) y proteínas de unión a ATP (ABC), con una participación menor de otras familias de transportadores, se encargan de la absorción y expulsión, respectivamente, de compuestos endobióticos y xenobióticos
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