Resumen

LY2835219 es un inhibidor dual de CDK4 y CDK6. Este estudio consistió en preparar nanopartículas de quitosano cargadas con LY2835219 (CNP/LY) y nanopartículas de quitosano conjugadas con ácido hialurónico cargadas con LY2835219 (HACNP/LY) y reveló su efecto anticancerígeno y su influencia en la vía p16-CDK4/6-pRb contra la línea celular de colon. Los tamaños de las nanopartículas de CNP/LY y HACNP/LY fueron de aproximadamente 195 ± 39,6 nm y 217 ± 31,1 nm, respectivamente. Los potenciales zeta de CNP/LY y HACNP/LY fueron de 37,3 ± 1,5 mV y 30,3 ± 2,2 mV, respectivamente. Y el proceso de preparación mostró una considerable eficacia de encapsulación y eficiencia de carga del fármaco. LY2835219, CNP/LY y HACNP/LY inhibieron la proliferación de células HT29 con 0,68, 0,54 y 0,30 μM de IC50, respectivamente. El LY2835219 y sus formulaciones detuvieron la fase G1. Además, la inhibición de CDK4/6 por las formulaciones de LY2835219 indujo la disminución de CDK4, CDK6, ciclina D1 y pRb y el aumento de p16 tanto a nivel de proteína como de ARNm. En general, las nanopartículas formuladas con LY2835219 podían aumentar la citotoxicidad y la detención del ciclo celular, y HACNP/LY reforzaba aún más la tendencia en comparación con CNP/LY. Es la primera vez que se demuestra el efecto anticancerígeno y el mecanismo contra HT29 de LY2835219 y sus nanopartículas. El fármaco y sus formulaciones en nanopartículas retrasan el crecimiento celular y detienen el ciclo celular a través de la vía p16-CDK4/6-pRb, mientras que la formulación en nanopartículas de LY2835219 podría reforzar el proceso.

• Materias:Biotecnología Análisis electroquímico Nanotecnología Nanopartículas Nanofibras
• Subjects:Biotechnology Electrochemical analysis Nanotechnology Nanoparticles Nanofibers
• Palabras claves:cnp, hacnp, ly2835219, cdk4/6, nanopartícula, efecto anticancerígeno, vía prb, considerable eficacia de encapsulación del fármaco, proliferación celular ht29, detención del ciclo celular
• Keywords:cnp, hacnp, ly2835219, cdk4/6, nanoparticle, anticancer effect, prb pathway, considerable drug encapsulation efficiency, ht29 cell proliferation, arrest cell cycle