Resumen

El kaempferol y la combretastatina son compuestos polifenólicos derivados de fuentes vegetales conocidos por su actividad antibacteriana. Sin embargo, debido a su gran tamaño y a su insolubilidad en agua, su actividad antibacteriana es limitada. En este contexto, el presente estudio se centró en la nanoformulación de kaempferol (NF-k) y combretastatina (NF-c) y su influencia en la solubilidad en agua y las propiedades antibacterianas. Los NF-k y NF-c se prepararon mediante el método de evaporación de disolventes y se caracterizaron minuciosamente para evaluar la morfología, las vibraciones moleculares, el tamaño, etc. Según los resultados, se observa que las formas prístinas de los fármacos kaempferol y combretastatina se nanoformulan y son completamente solubles en agua. Utilizando un analizador de tamaño de partículas, los tamaños de partícula de NF-k y NF-c se estimaron en 334 nm y 260 nm, respectivamente, que son muy finos en comparación con el kaempferol y la combretastatina prístinos (5193 nm y 1217 nm, respectivamente). Las vibraciones moleculares que existen en NF-k y NF-c se confirmaron mediante los espectros infrarrojos por transformada de Fourier, en los que el fármaco nanoformulado mostró intensidades más bajas que la forma prístina de kaempferol y combretastatina. La cinética de liberación de los fármacos nanoformulados se llevó a cabo mediante el método de membrana de diálisis y se comparó con sus formas prístinas. Debido al efecto del tamaño, la NF-k y la NF-c liberan hasta el 50% del fármaco de forma sostenida hasta las 50 h, mostrando una concentración dos veces superior a la del control, en el que liberaba el 25%. La actividad antibacteriana se evaluó midiendo la densidad óptica a 600 nm con el espectrofotómetro UV-vis y mostró una actividad significativa contra la cepa grampositiva Staphylococcus aureus. Se analizaron en detalle los mecanismos que subyacen a la actividad antibacteriana de NF-k y NF-c. La activación del sistema de bombas de eflujo dependientes de ATP y el bloqueo de los canales de porina podrían ser la causa de la actividad bactericida. Nuestro conocimiento de las bombas de eflujo y de su papel en la actividad antibacteriana se encuentra aún en sus primeras fases. Hasta la fecha no se han realizado estudios con nanoformulaciones de kaempferol y combretastatina para investigar sus funciones. Esto complica la determinación de los mecanismos exactos que actúan contra el crecimiento bacteriano cuando se utilizan fármacos nanoformulados. Nuestro conocimiento cada vez mayor de los fármacos nanoformulados hidrosolubles y sus funciones en la reducción de la actividad bacteriana allanará el camino para desarrollar tratamientos eficaces en el futuro.

• Materias:Propiedades fisicoquímicas Polimerización Ingeniería biomédica Nanoestructuras Sustancias macromoleculares
• Subjects:Chemicophysical properties Polymerization Biomedical engineering Nanostructures Macromolecular substances
• Palabras claves:actividad antibacteriana, combretastatina, kaempferol, vibraciones moleculares, formas prístinas, sistema de bomba de eflujo dependiente, cepa staphylococcus aureus positiva, método de membrana de diálisis, cinética de liberación del fármaco, analizador de tamaño de partícula
• Keywords:antibacterial activity, combretastatin, kaempferol, molecular vibrations, pristine forms, dependent efflux pump system, positive staphylococcus aureus strain, dialysis membrane method, drug release kinetics, particle size analyzer