Resumen

Se sintetizó y caracterizó espectralmente un nuevo profármaco de amida de naproxeno y se desarrolló y validó un método RP-HPLC sencillo, preciso y exacto que indica estabilidad para la determinación y el estudio de hidrólisis química del profármaco. Se llevaron a cabo estudios de degradación forzada según las directrices de la Conferencia Internacional sobre Armonización (ICH) para establecer el poder indicador de estabilidad del método. Las separaciones se realizaron en una columna C18 (150 × 4,6 mm i.d., 5 μm p.s.). La fase móvil consistió en acetonitrilo y tampón fosfato pH 4,0 en la proporción 60 :40. El caudal y el volumen de inyección fueron de 1,0 mL/min y 15 μL, respectivamente. Los picos se monitorizaron a 272 nm. El tiempo de retención medio es de 5,136 min. Se investigó la linealidad del método en el rango de 10-50 μg/mL y se encontró que r2 era mayor que 0,9987. El LOD y el LOQ resultaron ser 1,853 y 5,615 μg/mL, respectivamente. Los resultados indicaron que los degradantes están bien resueltos y separados del profármaco. Se realizaron estudios cinéticos de hidrólisis en soluciones tampón (pH 1,2, 5,5 y 7,4) para establecer el destino del profármaco. Las semividas en los respectivos tampones fueron de 23,5, 262 y 334 horas, lo que indica una estabilidad suficiente para alcanzar el objetivo de administración oral.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Análisis electroquímico Electroquímica Química analítica
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemicophysical properties Electrochemical analysis Electrochemistry Analytical chemistry
• Palabras claves:profármaco, nuevo profármaco de amida de naproxeno, estudios de degradación forzada, estudios de cinética de hidrólisis, tiempo medio de retención, estudio de hidrólisis química, ph tampón fosfato, método, min, columna c18
• Keywords:prodrug, new naproxen amide prodrug, forced degradation studies, hydrolysis kinetics studies, average retention time, chemical hydrolysis study, phosphate buffer ph, method, min, c18 column