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Nanocrystallization of the Pharmaceutically Active Agent Genipin by an Emulsion Solvent Evaporation MethodNanocristalización del agente farmacéuticamente activo Genipin mediante un método de evaporación de disolventes en emulsión

Resumen

Para mejorar la solubilidad en agua y la velocidad de disolución, la genipina se nanocristalizó mediante un método de evaporación de disolventes en emulsión, seguido de liofilización. Las condiciones de optimización del proceso de nanocristalización se llevaron a cabo mediante un experimento de factor único. Se investigaron los efectos de cinco parámetros experimentales, como la concentración de tensioactivos, la proporción de agua respecto a la fase orgánica, la velocidad y el tiempo de homogeneización, la presión y los tiempos de homogeneización, y la proporción de genipina respecto a los licoprotectores, sobre el tamaño medio de partícula (TMP) de las nanopartículas de genipina. En las condiciones óptimas mediante experimentos de factor único, se obtuvieron nanopartículas de genipina con un MPS de 59,8 nm. Las nanopartículas de genipina se caracterizaron por SEM, FTIR, XRD, DSC, residuo de disolvente, prueba de pureza del fármaco, prueba de disolución y análisis de biodisponibilidad. Los resultados de los análisis indicaron que la estructura química de las nanopartículas de genipina no se modificó, pero la cristalinidad se redujo. La solubilidad de las nanopartículas de genipina era 9,05 veces la del fármaco bruto. Además, las cantidades residuales de cloroformo y etanol fueron por separado inferiores al límite ICH para la clase II, y la biodisponibilidad oral del polvo de nanopartículas de genipina fue 7,99 veces la de la genipina bruta. Según los resultados anteriores, las nanopartículas de genipina muestran el valor potencial de aplicación de su absorción oral.

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