La oridonina (ORI), un famoso diterpenoide de la medicina herbal china, ha atraído cada vez más atención por su notable actividad inductora de la apoptosis y la autofagia en la terapia del cáncer humano, mientras que la aplicación clínica de la ORI está limitada por su fuerte hidrofobicidad y rápida eliminación plasmática. El objetivo de este estudio era evaluar si la actividad antitumoral del ORI podía potenciarse mediante su carga en nanopartículas lipídicas sólidas (SLN). Las SLN cargadas con ORI se prepararon mediante homogeneización en caliente a alta presión con una distribución de tamaño estrecha y una buena eficacia de atrapamiento. El ensayo MTT indicó que las SLN cargadas con ORI mejoraban la inhibición de la proliferación frente a varias líneas celulares de cáncer humano, como las células MCF-7 de cáncer de mama, las células HepG 2 de carcinoma hepatocelular y las células A549 de carcinoma de pulmón, en comparación con el ORI libre, mientras que no se observó una mejora significativa de la toxicidad frente a las células MCF-10A de epitelio mamario humano. Mientras tanto, el análisis de citometría de flujo demostró que los ORI-SLN indujeron una detención del ciclo celular más significativa en la fase S y disminuyeron la detención del ciclo celular en la fase G1/G0 en las células MCF-7 que la solución de ORI a granel. La tinción con Hoechst 33342 y el ensayo de Annexin V/PI indicaron que las tasas de apoptosis de las células tratadas con SLN cargados con ORI fueron superiores en comparación con ORI libre. En resumen, nuestros datos indican que las SLN pueden ser un portador potencial para potenciar el efecto antitumoral del fármaco hidrofóbico ORI.
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