Resumen

La enzima ureasa es responsable del cáncer gástrico, la úlcera péptica, el coma hepático y los cálculos urinarios en millones de personas de todo el mundo. Por ello, es muy necesario desarrollar fármacos nuevos y seguros contra la ureasa, sobre todo a partir de fuentes naturales. En la búsqueda de fármacos nuevos y eficaces a partir de fuentes naturales, el fraccionamiento guiado por bioensayos y el aislamiento de la corteza de las raíces de Berberis glaucocarpa Stapf dieron como resultado el aislamiento y la caracterización, a partir de datos de RMN 1D y 2D, de dos alcaloides de bisbencilisoquinolina, la oxiacantina (1) y la tetrandrina (2), seguidos de estudios de inhibición de la ureasa. El extracto crudo, todas las subfracciones y los compuestos aislados 1 y 2 mostraron excelentes propiedades de inhibición de la enzima ureasa in vitro. La naturaleza antiureasa y el posible modo de acción de los compuestos 1 y 2 se verificaron y explicaron mediante sus estudios de acoplamiento molecular contra la enzima ureasa de la judía. Se calculó la concentración inhibitoria semimáxima (IC50) para los compuestos 1 y 2. Se encontró que el valor IC50 era inferior a la concentración inhibitoria media. El valor IC50 resultó ser de 6,35 y 5,51 µg/mL para los compuestos 1 y 2, respectivamente. Tanto el compuesto 1 como el 2 presentan una citotoxicidad mínima frente a las células monocíticas THP-1.

• Materias:Análisis cromatográfico Química farmacéutica Estructura molecular Análisis químico Análisis espectroquímico
• Subjects:Chromatographic analysis Chemistry pharmaceutical Molecular structure Chemical test Spectrochemical analysis
• Palabras claves:compuestos, corteza de raíces de berberis glaucocarpa stapf, excelentes propiedades de inhibición de la enzima ureasa, datos 2d nmr, enzima ureasa de la judía, concentración máxima inhibitoria, estudios de acoplamiento molecular, bioensayo de fuentes naturales, fármacos antiureasa seguros, estudios de inhibición de la ureasa
• Keywords:compounds, berberis glaucocarpa stapf roots bark, excellent urease enzyme inhibition properties, 2d nmr data, bean urease enzyme, maximum inhibitory concentration, molecular docking studies, natural sources bioassay, safe antiurease drugs, urease inhibition studies