Resumen

Introducción: la diabetes mellitus es un desorden metabólico con alta incidencia a nivel mundial, sin embargo, el tratamiento con tabletas de liberación convencional conlleva la presencia de efectos adversos, así como dosis altas y repetidas. Las formas farmacéuticas de liberación modificada, mejoran el desempeño de los fármacos y el apego a la terapia por parte de los pacientes, por eso son una alternativa útil en el tratamiento de la diabetes. Objetivo: fabricar y evaluarmatrices hidrofílicas de clorhidrato de metformina empleando proporciones bajas de HPMC con alta viscosidad, para la obtención de comprimidos, que cumplan con los criterios de liberación prolongada de la Farmacopea de los Estados Unidos de América (USP). Métodos:se fabricaron comprimidos mediante granulación vía húmeda y se caracterizaron mediante diversas pruebas farmacopeicas incluyendo estudios de liberación in vitro, con lo que se estudió el mecanismo de liberación mediante el ajuste a modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas y Hixson-Crowell. Resultados: la formulación F2 cumplió con las pruebas de calidad farmacopeicas y cumplió con los criterios de aceptación para liberación prolongada USP, mediante difusión tipo Fick. Conclusiones: se obtuvieron matrices hidrofílicas para liberación modificada de metformina, empleando proporciones bajas de HPMC como posible plataforma para nuevas formulaciones en el tratamiento de la diabetes.

INTRODUCCIÓN

La diabetes mellitus tipo 2 (DM2) es un desorden metabólico con una incidencia creciente a nivel global. Se estima que habrán más de 590 millones de pacientes diagnosticados con DM2 en todo el mundo para el 2035 [1]. La DM2 se considera un desorden metabólico, caracterizado por un aumento de los niveles de glucosa en sangre (hiperglucemia), que es resultado de tres posibles mecanismos: defectos en la secreción de la insulina, defectos en la acción de la misma o la combinación de ambos mecanismos [1]. La DM2 es la forma más frecuente y con mayor impacto sociosanitario, ya que representa alrededor del 90 % de todos los casos de diabetes; su mecanismo va desde una resistencia predominante a la insulina, acompañada con una deficiencia relativa de la hormona, hasta un progresivo defecto en su secreción.

En los pilares del tratamiento de la DM tipo 2 se necesitan dieta y ejercicio, solos o asociados a fármacos orales o insulina. Así, dentro de los fármacos antidiabéticos más conocidos y de primera línea en el tratamiento de los pacientes con DM2 con sobre-peso, se encuentra el clorhidrato de metformina (CM). El CM es un agente anti hiperglucémico oral del tipo biguanida, el cual no estimula la secreción de insulina por las células -pancreáticas, sino que mejora la sensibilidad a la insulina de los teji-dos hepáticos, y de los tejidos periféricos, además de suprimir la gluconeogénesis [2].

• Materias:Diabetes Ciencias médicas Farmacología Investigación médica Química médica
• Subjects:Diabetes Medical sciences Pharmacology Medical research Medicinal chemistry
• Palabras claves:Diabetes; Metformina; Matrices Hidrofílicas; HPMC; Liberación Modificada
• Keywords:Diabetes; Metformin; Hydrophilic Matrices; HPMC; Modified Release