Resumen

La escasa solubilidad y biodisponibilidad son factores limitantes para la aplicación clínica de la curcumina. Este estudio pretende desarrollar un gel termosensible de poloxámero/quitosán que contenga un complejo de inclusión de curcumina y ciclodextrina con mayor biodisponibilidad cerebral y efecto antidepresivo. El gel optimizado tuvo un tiempo de gelificación más corto y produjo una liberación sostenida in vitro caracterizada por una difusión no fickiana. La farmacocinética del gel se evaluó utilizando ratas macho Sprague-Dawley que recibieron 240 μg/kg de curcumina y del complejo de inclusión curcumina-ciclodextrina mediante administración intranasal, en comparación con un grupo de control que recibió curcumina intravenosa (240 μg/kg). La administración intranasal del gel proporcionó una liberación sostenida manteniendo las concentraciones plasmáticas de curcumina por encima de 21,27 ± 3,26 ng/mL hasta 8 h. En comparación con la administración intranasal del complejo de inclusión, el AUC0-8 h de la curcumina del gel termorreversible en plasma e hipocampo se multiplicó por 1,62 y 1,28, respectivamente. El gel mostró una actividad antidepresiva superior en ratones. Los resultados aquí comunicados sugieren que la aplicación clínica de la curcumina puede aprovecharse mejor mediante la administración intranasal del gel termorreversible.

• Materias:Propiedades fisicoquímicas Polimerización Ingeniería biomédica Nanoestructuras Liberación de fármacos
• Subjects:Chemicophysical properties Polymerization Biomedical engineering Nanostructures Drug liberation
• Palabras claves:curcumina, administración intranasal, gel, aplicación clínica, inclusión de ciclodextrina, gel termosensible de quitosano, mayor biodisponibilidad cerebral, menor tiempo de gelificación, actividad antidepresiva superior, ratas dawley
• Keywords:curcumin, intranasal administration, gel, clinical application, cyclodextrin inclusion, chitosan thermosensitive gel, enhanced brain bioavailability, shorter gelation time, superior antidepressant activity, dawley rats