Resumen

El objetivo fue evaluar el potencial bioadhesivo de las nanopartículas de gliadina, convencionales (NP) o reticuladas con glutaraldehído (CL-NP), tras su administración oral en animales de laboratorio. Las nanopartículas se prepararon por un proceso de desolvatación y utilizando carbazol como marcador fluorescente. El procedimiento permitió obtener nanopartículas de 450 nm y un contenido de 12,5 μg carbazol/mg. Por vía oral, las nanopartículas mostraron un tropismo por las zonas superiores del tracto gastrointestinal, principalmente la mucosa del estómago. Esta capacidad adhesiva se puede explicar por el elevado contenido en residuos neutros y apolares que contiene la gliadina y que permiten, respectivamente, el desarrollo de interacciones por puente de hidrógeno e hidrofóbicas. Dentro del estómago la cantidad de nanopartículas adheridas a la región glandular fue siempre significativamente menor que la fracción adherida a la zona no glandular. En esta, CL-NP mostraba una intensidad adhesiva (AUC_adh) un 50% superior a NP y un tiempo medio de residencia de la fracción adherida de aproximadamente 95 min mayor que para NP. Las fuertes interacciones adhesivas de las nanopartículas de gliadina desarrolladas con la mucosa del estómago pueden ser de interés para el tratamiento de patologías localizadas en esta región como la erradicación de Helicobacter pylori.

Introducción

La vía oral es la forma más aceptada de administración de medicamentos tanto para el paciente como para el personal sanitario. Sin embargo, la eficacia de numerosos fármacos cuando son administrados por esta vía es bastante mediocre. Entre los factores que pueden condicionar la eficacia y/o biodisponibilidad oral de un fármaco se puede destacar el tiempo de residencia de la forma farmacéutica en las diferentes regiones del tracto gastrointestinal, una baja o parcial solubilidad del compuesto activo en los fluidos gastrointestinales (caso de fármacos lipófllos), una baja o restringida permeabilidad para atra­vesar la mucosa (caso de fármacos de naturaleza hidróflla) y la presencia de enzimas y de condiciones flsico-químicas desfavorables que puedan inducir la degradación del fármaco.

Una estrategia para prolongar el tiempo de residencia del fármaco en contacto con su lugar de acción o absorción puede ser el uso de sistemas de liberación adhesivos ( 1, 2). Estos sistemas tienen que ser capaces de aumentar el tiempo de contacto con la mucosa y permitir el establecimiento de un gradiente de concentración de fármaco entre la forma farmacéutica y el soporte biológico (3, 4). El establecimiento de dicho gradiente permite incrementar de manera significativa la cantidad de fármaco capaz de absorberse o de ejercer su acción en el lugar donde se encuentra inmovilizada la forma farmacéutica.

• Materias:Nanopartículas Biomateriales Adhesivos
• Subjects:Nanoparticles Biomaterials Adhesives
• Palabras claves:Bioadhesión; Estómago; Gliadina; Nanopartículas; Vía oral
• Keywords:Bioadhesion; stomach; Gliadin; Nanoparticles; Oral route