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Preparation, Characteristics, and Controlled Release Efficiency of the Novel PCL-PEG/EM Rod MicellesPreparación, características y eficacia de liberación controlada de las nuevas micelas de varilla PCL-PEG/EM

Resumen

Para conseguir una liberación sostenida y controlada de las cargas hidrofóbicas, mejorar la biodisponibilidad y reducir los efectos secundarios de los antibióticos, se utilizó el fármaco modelo eritromicina (EM) para preparar micelas de policaprolactona-polietilenglicol (PCL-PEG)/EM. Se utilizó PCL-PEG, un polímero anfifílico biocompatible y biodegradable, como material portador de las micelas para optimizar la formulación y el proceso de preparación mediante diseño ortogonal. Se investigaron la morfología, la estabilidad, la carga de fármaco y la eficacia de encapsulación, así como el comportamiento de liberación in vitro de las micelas. Además, se realizaron ensayos de actividad anti-Staphylococcus aureus. Los resultados indicaron que PCL-PEG/EM eran micelas en forma de bastoncillos con un tamaño medio de partícula de 220±2,6 nm y un potencial zeta de 19 mV. La carga media de fármaco y la eficacia de encapsulación fueron aproximadamente del 6,5 y 97,0%, respectivamente. Las micelas se mantuvieron estables en el suero durante tres días. A la concentración efectiva del fármaco, la formulación no mostró toxicidad aparente para las células. Las micelas fueron capaces de penetrar rápidamente en Staphylococcus aureus (S. aureus) y de proporcionar cargas de liberación sostenida que inhibieron eficazmente la proliferación de S. aureus. El presente estudio proporcionó una nueva plataforma para el uso racional y eficaz de antibióticos hidrofóbicos en el tratamiento de infecciones.

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