Las nanopartículas de quitosano (CS-NPs) sin carga de fármaco tienen una actividad biológica diversa. En este estudio, preparamos CS-NPs, CS-NPs solidificadas por diferentes cantidades de glutaraldehído y CS-NPs modificadas con biotina (B-CS-NPs) o biotina y avidina (A-B-CS-NPs) y examinamos su citotoxicidad en células HepG2. La morfología y el tamaño se midieron mediante microscopía electrónica de transmisión y espectroscopia de corrección de fotones, respectivamente. El grado de solidificación se validó mediante sonicación. La densidad de conexión de biotina en la superficie de las B-CS-NPs y las A-B-CS-NPs se determinó mediante un kit de ensayo de biotina. Los resultados mostraron que la mayoría de las nanopartículas eran redondas y su tamaño medio era inferior a 300 nm. La densidad de conexión de biotina de las B-CS-NPs y las A-B-CS-NPs fue de 2,18 ± 0,36 y 1,26 ± 0,11 mol de biotina/mol de CS, respectivamente. A una concentración relativamente baja, las CS-NPs con mayor grado de solidificación mostraron un efecto inhibidor más vigoroso contra las células HepG2 que aquellas sin solidificación. Cuando las NPs se incubaron con células cancerosas durante 48 h, en comparación con las CS-NPs, la actividad anticancerígena de las B-CS-NPs y las A-B-CS-NPs aumentó significativamente (P<0,05). Además, las A-B-CS-NPs mostraron una citotoxicidad superior a las B-CS-NPs. Este estudio demuestra que la modificación con biotina y avidina puede ser una forma eficaz de mejorar la actividad antitumoral de las CS-NPs contra el carcinoma hepático.
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