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Preparation and Drug Release Study of Novel Nanopharmaceuticals with Polysorbate 80 Surface AdsorptionPreparación y Estudio de Liberación de Fármacos de Nuevos Nanofármacos con Adsorción Superficial de Polisorbato 80

Resumen

La mayoría de los fármacos libres que atraviesan la barrera hematoencefálica se caracterizan por su elevada liposolubilidad, pero suelen tener aplicaciones clínicas limitadas debido a su mala disolución y escasa biodisponibilidad. En este estudio, preparamos nanopartículas cargadas de donepezilo (DZP) con pullulan modificado con colesterol (CHP) como nanotransportador (DZP-CHP) y modificamos la superficie de las nanopartículas cargadas de fármaco para mejorar la solubilidad en agua del donepezilo y, al mismo tiempo, potenciar su liberación dirigida y sostenida. Se determinó la carga de fármaco y la eficiencia de encapsulación de las nanopartículas DZP-CHP a diferentes proporciones de alimentación. La carga media ± DE del fármaco y la eficiencia de encapsulación fueron altas: 13,52 ± 2,03 y 86,54 ± 1,31. En la medición de la dispersión dinámica de la luz, el tamaño medio ± DE de las partículas fue de 260,7 ± 1,76 nm, el índice de polidispersidad de 0,123 ± 0,004 y el potencial zeta de -5,75 ± 0,64 mV. Las nanopartículas de DZP-CHP preparadas con la relación de alimentación óptima (DZP : CHP = 1 : 5) se recubrieron con polisorbato 80, y el proceso de adsorción se determinó mediante calorimetría de valoración isotérmica. Encontramos una buena afinidad entre el polisorbato 80 y la DZP-CHP, con una cobertura media ± SD de 2,7 ± 0,372. La carga media ± DE del fármaco y la eficacia de atrapamiento de las nanopartículas de DZP-CHP emulsionadas con polisorbato 80 fueron de 8,25 ± 1,80 y 91,28 ± 4,57, respectivamente, y la proporción de fármaco liberado en 72 h fue del 42,71%. En comparación con el DZP-CHP solo, el PS-DZP-CHP puede mejorar la liberación de donepezilo.

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