La mayoría de los fármacos libres que atraviesan la barrera hematoencefálica se caracterizan por su elevada liposolubilidad, pero suelen tener aplicaciones clínicas limitadas debido a su mala disolución y escasa biodisponibilidad. En este estudio, preparamos nanopartículas cargadas de donepezilo (DZP) con pullulan modificado con colesterol (CHP) como nanotransportador (DZP-CHP) y modificamos la superficie de las nanopartículas cargadas de fármaco para mejorar la solubilidad en agua del donepezilo y, al mismo tiempo, potenciar su liberación dirigida y sostenida. Se determinó la carga de fármaco y la eficiencia de encapsulación de las nanopartículas DZP-CHP a diferentes proporciones de alimentación. La carga media ± DE del fármaco y la eficiencia de encapsulación fueron altas: 13,52 ± 2,03 y 86,54 ± 1,31. En la medición de la dispersión dinámica de la luz, el tamaño medio ± DE de las partículas fue de 260,7 ± 1,76 nm, el índice de polidispersidad de 0,123 ± 0,004 y el potencial zeta de -5,75 ± 0,64 mV. Las nanopartículas de DZP-CHP preparadas con la relación de alimentación óptima (DZP : CHP = 1 : 5) se recubrieron con polisorbato 80, y el proceso de adsorción se determinó mediante calorimetría de valoración isotérmica. Encontramos una buena afinidad entre el polisorbato 80 y la DZP-CHP, con una cobertura media ± SD de 2,7 ± 0,372. La carga media ± DE del fármaco y la eficacia de atrapamiento de las nanopartículas de DZP-CHP emulsionadas con polisorbato 80 fueron de 8,25 ± 1,80 y 91,28 ± 4,57, respectivamente, y la proporción de fármaco liberado en 72 h fue del 42,71%. En comparación con el DZP-CHP solo, el PS-DZP-CHP puede mejorar la liberación de donepezilo.
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