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Preparation and Evaluation of PEGylated and Folate-PEGylated Liposomes Containing Paclitaxel for Lymphatic DeliveryPreparación y Evaluación de Liposomas PEGilados y Folato-PEGilados que Contienen Paclitaxel para la Liberación Linfática

Resumen

En este estudio se intentó preparar liposomas modificados con polietilenglicol (PEGilados) y folato-PEGilados que contuvieran paclitaxel (Ptx) con el fin de reducir la toxicidad y mejorar la biodisponibilidad y la biocompatibilidad dirigiendo los fármacos a los linfáticos mediante el ligando específico de las células cancerosas folato para prevenir la metástasis a través del sistema linfático. Los liposomas se prepararon por el método de hidratación de película lipídica utilizando PEG y folato-PEG como modificadores de superficie. El tamaño medio de las partículas y la eficacia de encapsulación de los liposomas fueron de 114 ± 6,81 nm y 81 ± 2,3 o liposomas PEGilados y 122 ± 4,87 nm y 88 ± 2,0 o liposomas folato-PEGilados, respectivamente. Según la prueba de estabilidad, se pudo confirmar que los liposomas PEGilados y folato-PEGilados eran estables durante al menos 5 días. Tras la administración intravenosa de los liposomas PEGilados y folato-PEGilados a ratas, el C L t (aclaramiento total) y t 1 / 2 (vida media) fueron significativamente diferentes ( P < 0,05 ) en comparación con los de PADEXOL Inj. En la eficiencia de focalización, calculada como la relación de concentración de Ptx en los ganglios linfáticos y el plasma, hubo un aumento significativo en la eficiencia de focalización en los ganglios linfáticos ( P < 0,05 ). A partir de estos resultados, pudimos concluir que los liposomas PEGilados y folato-PEGilados que contienen Ptx preparados son buenos candidatos para la administración dirigida del fármaco al sistema linfático.

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