Resumen

El carcinoma hepatocelular (CHC) es una de las enfermedades mortales más prevalentes y su incidencia está aumentando en todo el mundo. Las micelas poliméricas con grupos diana han atraído gran atención como portadores para la administración de fármacos en el tratamiento del CHC. En este trabajo se sintetizaron y caracterizaron nuevos conjugados de gelatina modificada con ácido glicirretínico (GA-GEL) con tres grados de sustitución. La doxorrubicina (DOX) se utilizó como fármaco modelo. Se prepararon micelas de GA-GEL cargadas con DOX (DOX/GA-GEL) mediante un método de emulsión y evaporación de disolventes. Los diámetros medios de las micelas DOX/GA-GEL oscilaron entre 195 y 235 nm. La eficacia de encapsulación de las micelas DOX/GA-GEL fue del 63,6%-96,2%, y el contenido de carga fue del 8,3%-12,5%. La liberación del fármaco a partir de micelas cargadas con DOX mostró una forma bifásica en solución amortiguadora de fosfato (PBS) a pH 7,4. El DOX/GA-GEL pudo acumularse eficazmente en las células HepG2 de cáncer de hígado humano. Los valores IC50 de DOX/GA-GEL-2 y DOX-HCl en células HepG2 fueron de 0,33 y 0,66 μg/mL, respectivamente. El análisis de imágenes in vivo demostró que las señales de fluorescencia de las micelas GA-GEL-2 marcadas con DiR se distribuían principalmente en el hígado y en el tumor ortotópico H22, lo que indicaba que GA-GEL tenía actividad hepatoprotectora. En comparación con DOX-HCl, DOX/GA-GEL-2 mostró una mejor actividad antitumoral en ratones ortotópicos H22. Por lo tanto, estos resultados indicaron que GA-GEL podría utilizarse como portador de fármacos hidrofóbicos para atacar el HCC.

• Materias:Análisis electroquímico Nanotecnología Nanopartículas Nanocompuestos Nanofibras
• Subjects:Electrochemical analysis Nanotechnology Nanoparticles Nanocomposites Nanofibers
• Palabras claves:dox, gel, hcc, micelas de gel, células hepg2 de cáncer de hígado humano, tumor ortotópico h22, mejor actividad antitumoral, nuevo ácido glicirretínico, solución amortiguadora de fosfato, enfermedades mortales prevalentes
• Keywords:dox, gel, hcc, gel micelles, human liver cancer hepg2 cells, h22 orthotopic tumor, better antitumor activity, novel glycyrrhetinic acid, phosphate buffer solution, prevalent fatal diseases