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Preparation and Evaluation of Pralidoxime-Loaded PLGA Nanoparticles as Potential Carriers of the Drug across the Blood Brain BarrierPreparación y evaluación de nanopartículas de PLGA cargadas de pralidoxima como posibles transportadores del fármaco a través de la barrera hematoencefálica

Resumen

La pralidoxima es un antídoto organofosforado con una distribución deficiente en el sistema nervioso central debido a su elevada polaridad. En el presente estudio se prepararon y evaluaron nanopartículas de poli(ácido láctico-co-glicólico) cargadas con pralidoxima como posible sistema de administración del fármaco en el sistema nervioso central. Las nanopartículas se prepararon mediante el método de evaporación del disolvente en doble emulsión. El poli(ácido láctico-co-glicólico) (PLGA) en acetato de etilo constituyó la fase orgánica y la pralidoxima en agua constituyó la fase acuosa. El sistema se estabilizó con alcohol polivinílico. Se utilizaron diferentes proporciones de fármaco/polímero (1 : 1, 1 : 2 y 1 : 4) y las partículas fabricadas se caracterizaron por su eficacia de encapsulación mediante espectroscopia UV-VIS; distribución del tamaño de partícula, índice de polidispersidad y potencial zeta mediante espectroscopia de correlación de fotones; y perfil de liberación del fármaco in vitro mediante espectroscopia UV-VIS. Los tamaños medios de partícula fueron de 386,6 nm, 304,7 nm y 322,8 nm, la eficacia de encapsulación fue del 28,58%, 51,91% y 68,78%, y el potencial zeta fue de 5,04 mV, 3,31 mV y 5,98 mV para partículas con relaciones fármaco/polímero 1 :1, 1 : 2 y 1 :4, respectivamente. El perfil de liberación del fármaco in vitro cambió de bifásico a monobásico a medida que la relación fármaco/polímero disminuía de 1 :1 a 1 :4. Se produjeron nanopartículas de PLGA estables cargadas con pralidoxima mediante técnicas de evaporación de disolventes en doble emulsión.

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