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Preparation and Evaluation of Solid-Self-Emulsifying Drug Delivery System Containing Paclitaxel for Lymphatic DeliveryPreparación y evaluación de un sistema sólido autoemulsionable de liberación de fármacos que contiene paclitaxel para la liberación linfática

Resumen

Se desarrolló un sistema sólido autoemulsionable de administración de fármacos (S-SEDDS) de paclitaxel (Ptx) mediante el método de secado por pulverización con el fin de mejorar la baja biodisponibilidad (BA) del Ptx. Se eligieron un 10% de aceite (oleato de etilo), un 80% de mezcla de tensioactivos (Tween 80 : Carbitol, 90 : 10, p/p) y un 10 de osolvente (PEG 400) en función de su capacidad de solubilización. El tamaño medio de gota, el potencial zeta y la eficacia de encapsulación de las S-SEDDS preparadas fueron de 16,9 ± 1,53 nm, 12,5 ± 1,66 mV y 56,2 ± 8,1%, respectivamente. En las S-SEDDS, el Ptx se presenta en forma de dispersión molecular en las emulsiones o se distribuye en estado amorfo o cristalino con un tamaño muy pequeño. La formulación S-SEDDS preparada mostró una issolución de 70 y 75 en 60 y 30 min en medio de disolución pH 1,2 y 6,8, respectivamente. Se observó un aumento significativo (P≤0,05) de la concentración máxima (Cmáx), el área bajo la curva (AUC0-∞) y la eficacia de orientación linfática de Ptx tras la administración oral de la S-SEDDS cargada con Ptx a ratas (20 mg/kg como Ptx). Nuestra investigación sugiere que la S-SEDDS cargada con Ptx preparada puede ser un buen candidato para la mejora de la BA y la administración de fármacos dirigidos al sistema linfático de Ptx.

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