Resumen

Introducción: actualmente los péptidos sintéticos se han constituido en una novedosa alternativa para el tratamiento de la piel envejecida. Acetilhexapéptido-3(Ac-EEMQRR-NH₂) ha sido utilizado para inducir reducción de líneas de expresión de manera análoga a la toxina botulínica, pero sin efectos tóxicos. Objetivo: sintetizar el acetilhexapéptido-3 y desarrollar un sistema liposomal para su encapsulación y favorecer su paso a través de una membrana modelo. Metodología: el péptido fue obtenido mediante síntesis en fase sólida (SFS) empleando la estrategia Fmoc/tBu, fue purificado y plenamente caracterizado. El sistema liposomal conacetilhexapéptido-3 encapsulado fue desarrollado mediante la formación de una emulsión con posterior inversión de fase por evaporación del solvente orgánico. Los sistemas fueron caracterizados en su tamaño, potencial zeta, eficiencia de encapsulación del neuropéptido y de manera preliminar se realizó un estudio de permeabilidad ex vivo. Resultados: es posible sintetizar péptidos cortos con alto grado de pureza y buen rendimiento, utilizando la metodología de SFS Fmoc/tBu. De acuerdo con la caracterización, el sistema liposomal adelantado sugiere una buena estrategia para la encapsulación del acetilhexapéptido-3 y su potencial aplicación en el desarrollo un novedoso producto cosmecéutico.

Introducción

Los péptidos y las proteínas son moléculas que participan en la mayoría de los procesos biológicos que tienen lugar en los organismos vivos. Por esta razón, han sido el foco de numerosas investigaciones en las últimas décadas y se han constituido en una poderosa alternativa para el desarrollo de productos farmacéuticos de última generación. Como producto de estas investigaciones se han reportado moléculas peptídicas con diversas actividades biológicas: antioxidantes, antimicrobianos, anticancerígenos, antihipertensivos, citomoduladores e inmunomoduladores, entre otros. Lo anteriormente descrito refleja el creciente interés en la terapéutica basada en productos farmacéuticos que contienen péptidos sintéticos como ingrediente activo. Actualmente, en el campo farmacéutico, se estima que más de 60 fármacos peptídicos han sido aprobados, alrededor de 155 candidatos peptídicos se encuentran en estudios clínicos y se adelantan estudios preclínicos con más de 500 moléculas de esta naturaleza.

De manera análoga, en el desarrollo de productos cosmecéuticos, los péptidos se han convertido en una nueva alternativa para el tratamiento del envejecimiento de la piel. Se ha reportado que algunos péptidos juegan un papel importante en la modulación de la proliferación celular, la migración celular, la inflamación, la angiogénesis y la melanogénesis. En el campo cosmético, entre este tipo de moléculas se destaca el neuropéptido Ac-EEMQRR-NH₂, también conocido como Argireline. Este péptido de naturaleza hidrofílica corresponde a una secuencia de seis aminoácidos, la cual presenta un grupo acetilo en el extremo N-terminal y la función amida en el extremo C-terminal. La secuencia es derivada de la región N-terminal de la proteína SNAP-25, esta se asocia con la proteína sinaptobrevina y la proteína sintaxina para formar el complejo SNARE, que es esencial para la liberación del neurotransmisor acetilcolina, este favorece la contracción muscular. El acetilhexapéptido-3 compite con la proteína SNAP-25, alterando la formación del complejo SNARE e inhibiendo la liberación de acetilcolina, lo que genera la parálisis muscular local de manera temporal; mecanismo mediante el cual se sugiere son atenuadas las líneas de expresión.

• Materias:Peptidos Liposomas Tratamiento médico
• Subjects:Peptides Liposomes Medical care
• Palabras claves:péptidos sintéticos, liposomas, microencapsulación.
• Keywords:synthetic peptides, liposomes, microencapsulation.